Карбапенемите са антибиотици които принадлежат към групата на бета-лактамите. Първоначално карбапенемите се наричат тиенамицини. Поради широкия им антимикробен спектър на действие, те се използват като наркотици. Някои примери са ертапенем, имипенем, дорипенем, меропенем и тебипенем. Карбапенемите имат статут на резерват антибиотици. В Европа се регистрира все по-голяма устойчивост на карбапенеми.
Какво представляват карбапенемите?
Карбапенемите са антибиотици които принадлежат към групата на бета-лактамите. По принцип карбапенемите са относително добре поносими антибиотици. Поради техния спектър на дейност, те са разделени на две групи. Това е така, защото те имат относително широк спектър на активност както в грам-отрицателните, така и в грам-положителните области. В допълнение, съдържащата се в тях бета-лактамаза се характеризира с висока стабилност. Първата група карбапенеми включва, например, имипенем или циластатин, меропенем намлява дорипенем. Тук трябва да се отбележи, че циластатинът сам по себе си няма антимикробен ефект. Ертапенем принадлежи към втората група. Той се различава от останалите карбапенеми по това, че е само малко ефективен срещу Acinetobacter и Pseudomonas. Всички карбапенеми са неефективни срещу резистентност към метицилин стафилококи. По принцип всички карбапенеми имат бактерициден ефект. Тъй като карбапенемите са бета-лактамни антибиотици, те се използват предимно за лечение на някои бактерии инфекциозни заболявания които са причинени от чувствителни патогени. Техният бактерициден ефект се разпростира върху аеробни и анаеробни, както и грам-отрицателни и грам-положителни патогени. В повечето случаи съответните наркотици се прилагат интравенозно като инфузии.
Фармакологично действие
Ефектът на карбапенемите се дължи, от една страна, на специалния начин, по който те се свързват пеницилин-обвързващ протеини. От друга страна, активната съставка инхибира синтеза на клетъчната стена на бактерии. Екскрецията на карбапенемите става през бъбреците. Въпреки това, карбапенем имипенем е силно бъбрек-вредно или нефротоксично вещество. За да удължи полуживота, антибиотик обикновено се комбинира с циластатин, който инхибира дехидропептидазата. По този начин се забавя хидролитичното разграждане на лекарството бъбрек. В същото време се намалява нефротоксичността. Подобна комбинация не е необходима с останалите карбапенеми. Всички карбапенеми се метаболизират частично и впоследствие се елиминират през бъбреците. Полуживотът при хора със здрави бъбреци е приблизително един час. Поради относително широкия си спектър, карбапенемите имат огромен ефект върху чревна флора, В допълнение, бактерии които са устойчиви на карбапенеми, могат да се размножават по време на лечението и впоследствие да причинят вторични инфекции. По отношение на химическата си структура карбапенемите се различават от другите бета-лактами. Тук характерният петчленен пръстен на съответния бета-лактам има a въглероден атом вместо a сяра атом. Първоначално олово веществото на карбапенемите е получено от гъбичен вид, наречен Streptomyces cowtyya. Това обаче олово веществото, тиенамицин, не е стабилно в организма. Поради тази причина карбапенемите сега се произвеждат синтетично.
Медицинско приложение и употреба
По принцип всички карбапенеми са така наречените резервни антибиотици. Това означава, че те се използват само при специални и трудно контролируеми инфекциозни състояния. Това е така, защото некритичната употреба подпомага образуването на устойчивост и увеличава страничните ефекти. Карбапенемите също се използват, например, когато вече съществува резистентност към други бета-лактами. Те се използват и в случай на сериозни вътреболнични инфекции, причинени от неизвестни микроби, особено ако първоначално е предвидено притежава е неефективно. В допълнение, карбапенемите се използват и при тежки смесени инфекции, например при перитонит (, от перитоний) с анаероби и пиогенни патогени. Спектърът на активност на карбапенемите включва почти всички патогенни грам-отрицателни и грам-положителни бактерии с изключение на микоплазма намлява хламидия. Карбапенемите са ефективни и срещу Pseudomonas aeruginosa. Карбапенемите се предлагат изключително по парентерален път меропенем и имипенем или циластатин са особено полезни при сериозни или дори животозастрашаващи инфекции на бъбрек, пикочните пътища и корема. Сериозни инфекции на ставите и генитални органи, меки тъкани и кожа също оправдават използването на наркотици. Освен това, сериозни инфекции на респираторен тракт както и менингит намлява сепсис също се третират с активните вещества. Карбапенемът ертапенем се използва главно за инфекции на кожа намлява пневмония. Възпаления на вътрешната облицовка на сърце (ендокардит) може да се лекува и с карбапенеми. Дозировката на активните съставки се основава на специалната информация. В повечето случаи те се прилагат интравенозно, понякога като инжекция.
Рискове и странични ефекти
Различни нежелани реакции могат да се появят като част от употребата на карбапенеми. Сред най-честите нежелани реакции са гадене, диария намлява повръщане, кожа обриви и друг дискомфорт на мястото на инфузията. Главоболие намлява , от вена също понякога се случват. Понякога се съобщава за реакции на свръхчувствителност. Карбапенемите не трябва да се използват, ако вече е известна свръхчувствителност. Също така, ако пациентът е чувствителен към други бета-лактамни антибиотици, лечението с карбапенеми е противопоказано. В допълнение, взаимодействия може да възникне, ако карбапенемите се приемат едновременно с някои други средства.
