Продукти
Ароматазните инхибитори се предлагат на пазара под формата на филмово покритие таблетки и покрити таблетки. Първият агент от трето поколение, одобрен в много страни, беше анастрозол през 1996 г. (Arimidex, САЩ 1995). Други наркотици са достъпни днес. Наличните днес активни съставки принадлежат към третото поколение. По-ранни агенти като аминоглутетимид и формистан не са регистрирани в много страни.
Структура и свойства
Анастрозол намлява летрозол имат нестероидна структура и са триазолови производни. Екземестан има стероидна структура и е свързан с естествения субстрат андростендион.
Вещи
Ароматазните инхибитори (ATC L02BG) имат антиестрогенни, антипролиферативни и антитуморни свойства. Ефектите се дължат на обратимо или необратимо инхибиране на ароматазата. Този ензим от семейството на цитохромите (CYP19A1) е отговорен за биосинтеза на ендогенни естрогени (естрон, естрадиол) от андрогени (андростендион, тестостерон). Инхибирането понижава нивата на циркулиращия естроген, оставяйки по-малко хормони на разположение за туморни клетки до растат.
Показания
За лечение на рак на гърдата при жени в менопауза.
Злоупотреба
Инхибиторите на ароматазата се злоупотребяват с културизъм и като допинг агенти. Те инхибират превръщането на анаболни стероиди да се естрогени и се смята, че предотвратяват развитието на гинекомастия (гърди при мъжете).
Дозиране
Според SmPC. The наркотици могат да се приемат веднъж на ден поради дългия им полуживот. Те се прилагат винаги по едно и също време на деня.
Активни съставки
Нестероидните инхибитори на ароматазата се свързват обратимо с ензима:
- Анастрозол (Arimidex, генерици).
- Letrozole (Фемара, родов).
Инхибиторите на стероидната ароматаза необратимо се свързват с ароматазата. Те са инхибитори на самоубийството:
- Екземестан (Аромазин, родов).
Противопоказания
Противопоказанията включват:
- Свръхчувствителност
- Пременопаузален хормонален статус
- Бременност, кърмене
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Letrozole намлява екземестан са субстрати на CYP450 изоензими и съответстващи взаимодействия са възможни. Естрогените може да обърне ефектите на анастрозол и не трябва да се прилага едновременно.
Неблагоприятни ефекти
Неблагоприятни ефекти са до голяма степен резултат от намалените нива на естроген и приличат симптоми на менопаузата. Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват:
- Горещи вълни
- Кожен обрив
- Главоболие
- Болка в мускулите и ставите
- Умора
- Смущения в съня
- Изпотяване
- Промени в настроението
- гадене