Инхибитори на ароматазата

Продукти

Ароматазните инхибитори се предлагат на пазара под формата на филмово покритие таблетки и покрити таблетки. Първият агент от трето поколение, одобрен в много страни, беше анастрозол през 1996 г. (Arimidex, САЩ 1995). Други наркотици са достъпни днес. Наличните днес активни съставки принадлежат към третото поколение. По-ранни агенти като аминоглутетимид и формистан не са регистрирани в много страни.

Структура и свойства

Анастрозол намлява летрозол имат нестероидна структура и са триазолови производни. Екземестан има стероидна структура и е свързан с естествения субстрат андростендион.

Вещи

Ароматазните инхибитори (ATC L02BG) имат антиестрогенни, антипролиферативни и антитуморни свойства. Ефектите се дължат на обратимо или необратимо инхибиране на ароматазата. Този ензим от семейството на цитохромите (CYP19A1) е отговорен за биосинтеза на ендогенни естрогени (естрон, естрадиол) от андрогени (андростендион, тестостерон). Инхибирането понижава нивата на циркулиращия естроген, оставяйки по-малко хормони на разположение за туморни клетки до растат.

Показания

За лечение на рак на гърдата при жени в менопауза.

Злоупотреба

Инхибиторите на ароматазата се злоупотребяват с културизъм и като допинг агенти. Те инхибират превръщането на анаболни стероиди да се естрогени и се смята, че предотвратяват развитието на гинекомастия (гърди при мъжете).

Дозиране

Според SmPC. The наркотици могат да се приемат веднъж на ден поради дългия им полуживот. Те се прилагат винаги по едно и също време на деня.

Активни съставки

Нестероидните инхибитори на ароматазата се свързват обратимо с ензима:

Инхибиторите на стероидната ароматаза необратимо се свързват с ароматазата. Те са инхибитори на самоубийството:

Противопоказания

Противопоказанията включват:

  • Свръхчувствителност
  • Пременопаузален хормонален статус
  • Бременност, кърмене

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Letrozole намлява екземестан са субстрати на CYP450 изоензими и съответстващи взаимодействия са възможни. Естрогените може да обърне ефектите на анастрозол и не трябва да се прилага едновременно.

Неблагоприятни ефекти

Неблагоприятни ефекти са до голяма степен резултат от намалените нива на естроген и приличат симптоми на менопаузата. Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват:

  • Горещи вълни
  • Кожен обрив
  • Главоболие
  • Болка в мускулите и ставите
  • Умора
  • Смущения в съня
  • Изпотяване
  • Промени в настроението
  • гадене