Продукти
Sirolimus (рапамицин) се предлага в търговската мрежа под формата на покритие таблетки и като перорален разтвор (Rapamune). Той е одобрен в много страни от 2000 г. насам.
Структура и свойства
Сиролимус (C51H79НЕ13Mr = 914.2 g / mol) е голяма, липофилна и сложна молекула. Това е макроцикличен лактон, извлечен от. Тази гъба първоначално е идентифицирана в проба от почва от Великденските острови (Rapa Nui). Sirolimus съществува като бял прах което е неразтворимо в вода.
Вещи
Sirolimus (ATC L04AA10) има имуносупресивни свойства. Той инхибира активирането на Т лимфоцити. Ефектите се дължат на свързване с вътреклетъчния протеин FKBP12 (FK Binding Protein-12). Комплексът рапамицин-FKBP12 блокира киназата mTor (цел на рапамицин за бозайници), инхибирайки пролиферацията на Т-клетките.
Показания
За предотвратяване на отхвърляне на органи след трансплантация.
Дозиране
Според SmPC. Лекарството се приема веднъж дневно, независимо от храненето. Винаги трябва да се прилага по едно и също време на деня и винаги със или без храна, за да се избегнат колебания.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Sirolimus е субстрат на CYP3A4 и Р-гликопротеин. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия са възможни и представляват риск за отхвърляне на присадката.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват периферен оток, хипертриглицеридемия, хипертония, хиперхолестеролемия, коремна болка, диария, главоболие, треска, инфекция на пикочните пътища, анемия, гадене, болки в ставите, болки и тромбоцитемия.
