Продукти
Метирапонът се предлага в търговската мрежа под формата на капсули (Метопирон). Той е одобрен в много страни от 1961 г.
Структура и свойства
Метирапон (С14H14N2О, Мr = 226.27 g / mol) е пиридиново производно. Това е бял до светъл кехлибарен кристал прах който е трудно разтворим в вода.
Вещи
Metyrapone (ATC V04CD01) инхибира синтеза на кортикостероиди в надбъбречната кора чрез инхибиране на стероидна 11бета-хидроксилаза (CYP11B1). Този ензим превръща 11-дезоксикортизол в кортизол и 11-дезоксикортикостерон в кортикостерон. В резултат на това повече ACTH се произвежда в хипофизната жлеза в краткосрочен план. Метирапон също инхибира синтеза на алдостерон и насърчава бъбречната екскреция на натрий.
Показания
Metyrapone се използва като диагностично средство за тестване на функцията на предната хипофизно-адренокортикална ос. Терапевтично може да се използва като средство от втора линия при състояния, свързани с свръхпродукция на глюко- и минералокортикоиди (алдостерон), като синдром на Кушинг или хипералдостеронизъм,
Противопоказания
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лекарство-наркотик взаимодействия са възможни с антиепилептични лекарства (фенитоин, барбитурати), антидепресанти (Например, амитриптилин, хлорпромазин), хормони, и тиреостатичен наркотици, наред с други. Според научната литература той взаимодейства с CYP450 и е индуктор на CYP3A.
Неблагоприятни ефекти
гадене, повръщане, виене на свят, умора, главоболие, и ниско кръвно налягане се случват от време на време. Рядко алергични кожа реакции, надбъбречна недостатъчност, хирзутизъм, и коремна болка възникне.