Активната съставка метилдопа е аминокиселина. Произвежда се синтетично и се използва като антихипертензивно средство. В този контекст се използва предимно за лечение на артериални хипертония.
Какво е метилдопа?
Веществото метилдопа се появява при стайна температура като кристално твърдо вещество, на практика без цвят. The точка на топене of метилдопа е приблизително 305 до 307 градуса по Целзий. Веществото се разтваря в разреден минерал киселини, но има ниска разтворимост в вода. Метилдопа не е разтворим в повечето органични разтворители. Активната съставка метилдопа е една от най-продаваните наркотици за спускане хипертония при бременни жени.
Фармакологично действие
По принцип само L-формата е отговорна за фармакологичните ефекти на метилдопа. Това означава, че веществото е левичар по своята структура. На първо място, съединението измества симпатиковите невротрансмитери, като предимно атакува биосинтезата на епинефрин или норепинефрин. Тъй като метилдопа е аминокиселина, веществото преминава през кръв-мозък бариера и по този начин навлиза в мозъка. Там активното вещество се превръща на първия етап в алфа-метилдопамин и накрая в алфа-метилнорепинефрин. По-нататъшни процеси олово до производството на норепинефрин бива инхибирано. При нормални обстоятелства, норепинефрин причини кръв съдове да свива и кръвно налягане да се покачва. След приемането на лекарството метилдопа ефектът настъпва след около три до шест часа по-късно. Продължителността на действието е от 10 до 16 часа. В началото на притежава, кръв налягането спада преди всичко, защото сърдечният обем намалява. При продължително лечение с метилдопа, резистентност в съдове намалява, намалява кръвно налягане. В повечето случаи активното вещество метилдопа се прилага орално под формата на таблетки, Най- бионаличност е около 25 процента. Плазменият полуживот е около един и половина до два часа. Въпреки това, кръвно налягане се понижава за период от около 10 до 16 часа. Около 50% от активната съставка се абсорбира в тънко черво. Оттам преминава в кръвта и се транспортира до мозък. И накрая, лекарството метилдопа се разгражда в черен дроб и червата. На последно място остава веществото метилдопа-О-сулфат, повечето от които се екскретира бъбречно с урината.
Медицинска употреба и приложение
Активната съставка метилдопа се характеризира с няколко потенциални приложения. Преди всичко, метилдопа е лекарство, използвано за притежава of хипертония. Особеността на метилдопа е, че има голям брой проучвания относно употребата на лекарството по време на бременност. Поради тази причина лекарството много често се използва за лечение на хипертония при бременни жени. Подобно лекарство е дихидралазин, който също се използва при хипертония по време бременност или еклампсия. Метилдопа действа предимно чрез намеса в действието на централния симпатик нервната система. Поради тази причина лекарството метилдопа е класифицирано като едно от така наречените антисимпатотоники.
Рискове и странични ефекти
Метилдопа се характеризира с няколко потенциални дискомфорта и неблагоприятни странични ефекти. Те варират в зависимост от отделния случай и се различават по отношение на външния си вид и тежестта. По принцип активната съставка обикновено се понася зле от много пациенти. Това трябва да се вземе предвид по-специално, когато се приема лекарството по време бременност. Това е така, защото въпреки че са налице множество проучвания за употребата на лекарството по време на бременност, са възможни различни странични ефекти. Сравнително лошата поносимост се дължи главно на факта, че метилдопа е антисимпатотонично лекарство. Често срещаният страничен ефект от това е умора, което се наблюдава при повече от десет процента от всички лекувани пациенти. Този страничен ефект обикновено намалява по време на лечението. В допълнение, сухи лигавици в нос намлява проблеми с храносмилането са възможни. В допълнение, някои пациенти изпитват тъмно обезцветяване на урината си, когато влезе в контакт с въздуха. Този страничен ефект обаче е безвреден. В някои случаи, седация има опит, който отшумява само след няколко дни. Други потенциални странични ефекти, които се появяват в някои случаи по време на притежава с метилдопа включват дневна сънливост, брадикардия, и хипотония. При някои обстоятелства реакцията на ортостазата се нарушава и треперене или хемолиза (включително хемолитична анемия) настъпва. В допълнение, виене на свят, депресия, и едем са възможни. Някои пациенти също страдат от задух, треска или така наречените екстрапирамидни двигателни симптоми. По принцип всички трудности и нежелани странични ефекти, които се появяват по време на терапията с лекарството метилдопа, дават основание да се консултирате с лекар. По-специално бременните пациенти се приканват да приемат сериозно всеки страничен ефект. Това е така, защото по време на бременност могат да възникнат странични ефекти олово до сериозни усложнения, които застрашават здраве или дори живота на нероденото дете. В такива случаи трябва незабавно да се потърси лекар. Може да се наложи спиране на метилдопа и търсене на алтернативен метод на терапия или по-добре поносим агент.
