Кумар®

Синоними в по-широк смисъл

• Phenprocoumon (име на активната съставка)
• Кумарините
• Антагонисти на витамин К (инхибитори)
• Антикоагуланти
• Антикоагулантното

Marcumar® принадлежи към групата на косвено действащите кръв инхибитори на коагулацията (медицински: индиректни антикоагуланти). В разграничение към директно действащите антикоагуланти като хепарин намеса директно в кръв коагулация Механизмът на действие на Cumarine се състои от инхибиране на образуването на фактори на кръвосъсирването, необходими за съсирването (виж по-долу). Ефектът им е открит случайно в Канада: През 1920-те години може да се докаже, че честата поява на тежко, често фатално кървене при говеда и овце се дължи на консумацията им на гниеща детелина, която съдържа големи количества кумарин Дикумарол, който е произведени по време на ферментацията. Болестта, която преди се страхуваше като Сладка детелина По този начин заболяването позволи лечението на първите пациенти с дикумарол само няколко години по-късно и беше препоръчано от 1944 г. за превантивно лечение след сърце атака.

Търговски имена

Маркумар ®

Химично наименование

PhenprocoumonMarcumar® се използва в следните клинични снимки, наред с други: Coumarine / Marcumar® се използват за лечение крак вена съсиреци (тромбоза) и белодробни емболия. Белодробна емболия възниква, когато съсирек в крак вените се разтварят, навлизат в белодробната артерия чрез долната Главна артерия, предсърдие и вентрикул вдясно сърце и блокира съда. Това може да се случи например след продължително обездвижване като пътуване с въздух или след операции, последвани от облечени в легло пациенти.

Типичните белодробни симптоми емболия, 10% от които са фатални през първия час, са В тежки случаи на белодробна емболия (т.нар. „фулминантна“ белодробна емболия), внезапно спадане кръв може да се появи и натиск със световъртеж или загуба на съзнание: Дясната сърце, който е отговорен за доставката на кръв в белите дробове, се опитва да изпомпва кръв в белите дробове срещу повишеното съпротивление в съда надолу по веригата, причинено от запушения съсирек, но като помпа, проектирана за ниско налягане, е пренатоварено и става недостатъчно. Значението на кумарина Marcumar® таблетки (медицински: орално) при лечението на белодробна емболия е предимно в профилактиката на по-нататъшни белодробни емболии. Механизмът се състои в инхибиране на образуването на кръвосъсирване фактори II, VII, IX и X, които са необходими за коагулацията на кръвта.

Необходимият за производството ензим (протеин) е необратимо (необратимо) инактивиран от Marcumar®. Ензимите са биологични катализатори, които ускоряват химичните реакции в организма. Задачата на ензима, инхибиран от Marcumar®, е да ускори регенерацията на витамин К, който е необходим за синтеза на гореспоменатите фактори на кръвосъсирването и се „консумира“ в процеса.

Значението на кумарина Marcumar® таблетки (медицински: орално), приемани като Marcumar® таблетки при лечението на белодробна емболия се състои предимно в предотвратяването на по-нататъшни белодробни емболии. Механизмът се състои в инхибиране на образуването на кръвосъсирване фактори II, VII, IX и X, които са необходими за коагулацията на кръвта. Необходимият за производството ензим (протеин) е необратимо (необратимо) инактивиран от Marcumar®.

Ензимите са биологични катализатори, които ускоряват химичните реакции в организма. Задачата на ензима, инхибиран от Marcumar®, е да ускори регенерацията на витамин К, който е необходим за синтеза на гореспоменатите фактори на кръвосъсирването и се „консумира“ в процеса.

• тромбоза
• Белодробна емболия
• Предсърдно мъждене
• Изкуствени сърдечни клапи
• Профилактика на инфаркт
• Внезапно задух (медицински термин: диспнея) или ускорено дишане (тахипнея)
• Пронизваща болка в гръдния кош (гръден кош)
• И характерни промени в кръвната картина (при 95% от всички емболии т.нар D-димери се откриват в кръвта, които са фрагменти от собствения протеин фибрин на организма.

  - D-димери са създадени като естествена защитна реакция на организма срещу прекомерно съсирване на кръвта, водещо до образуване на съсиреци.

Поради това липсата на витамин К (К означава „коагулация“, медицински „съсирване на кръвта“) има същия ефект като приемането на кумарини. В отговор инхибирането на съсирването на кръвта може да бъде прекратено по всяко време от дохода на витамин К (zB, ако кървенето се появи като нежелан страничен ефект, вижте по-долу), тъй като това отново е на разположение за синтеза на факторите на кръвосъсирването.

Коагулацията се подобрява отново в рамките на няколко часа с приложението на Marcumar®. За разтваряне на съществуващите съсиреци (тромбоза), обаче, така наречените фибринолитици са посочени вместо кумарин / Marcumar®. Това са ензими които разграждат фибрина, образуван по време на реакцията на коагулация.

Урокиназа, алтеплаза и стрептокиназа, получени от бактерии са примери за такива фибринолитици, които се прилагат остро в интензивното отделение като първа мярка. CumarineMarcumar® се използват и за предотвратяване на образуването на съсиреци в предсърдно мъждене (УКВ). В този най-често срещан упорит сърдечна аритмия, 80% от които са безсимптомни, атриумите се свиват до 400 пъти в минута, което води до недостатъчно изтласкване във вентрикулите и, като следствие, забавяне на кръвния поток (медицински термин: застой) и повишен риск от образуване на съсиреци (тромбоза).

Причината за това е, че срязващите сили на течащата кръв стимулират съдовите стени да отделят ендогенни, антикоагулантни вещества. Ако стимулацията не успее да се осъществи, се образува вазо-оклузивен тромб. Антикоагулантите, образувани от непокътнати стени на съда, като азотен оксид (NO), също могат да се прилагат терапевтично, за да се разшири коронарната съдове в случай на ангина атака на пекторис (ангина пекторис медицински означава „сандък стягане ”и се отнася до чувството за стягане в гърдите, причинено от липса на снабдяване на сърцето с кислород.

Причината е почти винаги атеросклерозата на коронарни артерии, известен като коронарна болест на сърцето или накратко ИБС, т.е. отлагане на мастни частици в съдовата стена, което причинява възпаление с имиграцията на имунни клетки и освобождаване на съдови увреждащи вещества. Отлаганията в съда намаляват толкова много диаметъра му, че през него не може да изтече достатъчно кръв за снабдяване на сърдечния мускул. За лечение на това заболяване, което се причинява главно от твърде висока кръв холестерол нива, цигара пушене намлява високо кръвно налягане, освен вече споменатото NO, вижте по-горе, се предлагат и така наречените бета-блокери, които намаляват нуждата от кислород чрез понижаване на сърдечната честота и силата на сърцето.

В допълнение, бета-блокерите удължават продължителността на заболяването, например често прилаганите лекарства метопролол намлява бисопролол (търговски наименования: Belok zok® и бисопролол), които удължават отдих фаза на сърцето, известна като диастол, в който коронарната съдове са пасивно пълни с богата на кислород кръв след свиване на впоследствие отпуснат сърдечен мускул. По този начин бета-блокерите подобряват доставката на кислород към сърцето не само чрез намаляване на търсенето, но и чрез увеличаване на доставката на кислород). Проучвания с много пациенти показват, че кумарин Маркумар® подобрява дългосрочно прогнозата на съществуваща коронарна болест на сърцето, тъй като инхибирането на антикоагулацията води по-рядко до напр. Пълно блокиране на коронарни артерии и смъртта на клетките на сърдечния мускул (сърдечен удар). Такава антикоагулация е необходима и след операции, включващи подмяна на сърдечни клапи, от изкуствени сърдечни клапи, като чужд материал, активират все повече системата за коагулация, въпреки че се правят опити за минимизиране на този риск чрез използване на нови материали, покрити с антикоагулантни вещества. Допълнително приложение на CoumarinenMarcumar® е предотвратяването на рецидиви (медицински: профилактика на рецидиви) след инфаркти.