Тенофовир (също тенофовирдизопроксил) се използва терапевтично за HIV-1 и хепатит В инфекции. По този начин тенофовирдизопроксил се активира в човешките клетки до тенофовир. От една страна, той инхибира обратната транскриптаза при ХИВ вируси (или ДНК полимераза в хепатит B вируси), а от друга страна, той е включен във вирусната ДНК като фалшив градивен елемент, така че вирусът вече не може да се репликира. По принцип се понася добре, но може олово да се бъбрек неуспех, ако има вече съществуващи бъбречни увреждания.
Какво представлява тенофовир?
Тенофовир е антивирусно лекарство (антивирусно) и принадлежи към групата на нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIs) при ХИВ. Лекарството може също да блокира ДНК полимераза в хепатит B вируси. Той е модифициран аденозин монофосфатен аналог и се състои от пентоза, нуклеинова основа и a фосфорна киселина остатък. Тенофовирдизопроксил е пролекарството в този случай, което се активира от собственото тяло ензими за образуване на тенофовир.
Фармакологично действие
Лекарството се приема под формата на таблетки и трябва да се приема по време на хранене. Точната доза трябва да се обсъди с лекуващия лекар и да се спазва стриктно, в противен случай може да се развие резистентност. Има ниска плазма свързване с протеини а плазменият полуживот е 12 до 18 часа. Екскрецията се осъществява главно чрез бъбрек. Активната съставка тенофовирдизопроксил се абсорбира непроменена в човешката клетка и се фосфорилира в нуклеотидни трифосфати и се активира чрез специални ензими наречени кинази. Тенофовир има двойно механизъм на действие. От една страна, активираните производни инхибират вирусната обратна транскриптаза в случай на HIV и ДНК полимеразата в случай на хепатит Б. От друга страна, те също са включени в човешката клетка. От друга страна, те също са включени във вирусната ДНК като фалшив градивен елемент. Следователно, синтезът на ДНК вече е прекъснат поради липсващата 3` хидроксилна група на активирания тенофовир. В резултат на това вирусът не може да се възпроизвежда по-нататък. В човешкото тяло обаче има и ДНК полимерази, особено в митохондрии. Те също могат да бъдат инхибирани от лекарството, със съответните странични ефекти.
Медицинско приложение и употреба
Тенофовир се използва за лечение на HIV-1 и хепатит Б инфекция. Първоначално лекарството е одобрено за ХИВ притежава в Европа през 2002 г., а от 2008 г. е показан за лечение на хронични хепатит Б. По-специално, тенофовир се използва при пациенти с хепатит В и активна вирусна репликация и повишен черен дроб ензими. При лечението на ХИВ тенофовир винаги се използва в комбинация с други наркотици, Най- притежава може да се използва при възрастни, както и при юноши на възраст от 12 до 18 години. При бременни жени с хронична инфекция с хепатит В тенофовирът може да намали предаването на вируса на нероденото дете. Тук, при условия на изследване, лекарството е дадено през последния триместър на бременност намлява администрация продължи до 4 седмици след раждането. Дотогава не се наблюдава значително увеличение на малформациите при нероденото дете. Трябва да се отбележи, че лечението с тенофовир не води до излекуване на ХИВ-1 или хепатит В, така че пациентът все още може да предава вируси на други хора дори по време притежава. Подходящ защитен мерки следователно са от съществено значение за избягване на инфекция.
Рискове и странични ефекти
Като цяло тенофовир се понася много добре. Честите нежелани реакции включват гадене, диария, умора, виене на свят, и главоболие. Препоръчва се обаче повишено внимание при пациенти със съществуващо бъбречно увреждане. Лекарството има нефротоксичен ефект и в редки случаи може олово да се бъбрек неуспех. Тенофовир също не трябва да се приема с други лекарства, които могат да причинят допълнително увреждане на бъбреците. Тенофовир е противопоказан при пациенти, нуждаещи се диализа. Инхибирането на човешката митохондриална ДНК полимераза може да доведе до някои редки, но важни дългосрочни странични ефекти. По-специално, кърмачета, които са били изложени на нуклеозидна терапия в утробата, могат да бъдат изложени на повишен риск от странични ефекти. Може да има, поради излишък от млечна киселина в кръв, млечна ацидоза. Това се проявява като дълбоко и бързо дишане, сънливост и гадене, повръщане, и стомах болка. Това трябва да бъде посетено незабавно от лекар, тъй като този страничен ефект може да бъде фатален. възпаление на панкреаса (панкреатит) може да възникне, което е особено забележимо като болка в горната част на корема. В редки случаи мускулна и ставна слабост, увреждане на нервните пътища (полиневропатия) и липодистрофия (нарушение на преразпределението на телесните мазнини). Ако има известна алергична реакция към самия тенофовир или към други компоненти на лекарството, той не трябва да се приема. бременност представлява специално предизвикателство и изисква индивидуално управление на лекарствата. Кърменето по време на терапията не е разрешено, тъй като все още не е известно дали лекарството преминава кърма.
