Ставудин е нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза. Използва се за лечение на ХИВ инфекция.
Какво е ставудин?
Активната съставка ставудин се използва за лечение на ХИВ заболявания като СПИН. Негов администрация протича като част от комбинираната антиретровирусна терапия притежава. Ставудин е компонент на нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (NRTIs). Синтезът на ставудин се извършва още през 1966 г. от американския химик Джером Филип Хорвиц (1919-2012). До средата на 1990-те обаче наркотикът се използва в Европа. Произвежда се от американската фармацевтична компания Bristol-Myers Squibb (BMS). Днес обаче ставудинът почти никога не се използва в западните индустриализирани страни. Причината за това е лошата поносимост на лекарството. Въпреки това, си администрация понякога може да бъде полезен за специални комбинации от мутации като част от спасяване притежава. Stavudine се предлага под търговското наименование Zerit.
Фармакологично действие
Ставудинът се класифицира като нуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза. Това означава, че лекарството има инхибиторен ефект върху ензима обратна транскриптаза. Този ензим е изключително важен за HI вируси за да транскрибира вирусната РНК в човешка ДНК, което позволява патогени да се умножава. Ставудинът също е един от т.нар пролекарства. Лекарството е предшественик на активна съставка, което само по себе си няма ефект срещу вируси. Само в тялото веществото се превръща в лекарството, което всъщност е ефективно. Това има свойството да инхибира обратната транскриптаза, в резултат на което HI вируси пребиваващи в тялото не могат да се възпроизвеждат повече. Този ефект от своя страна води до намаляване на количеството вируси в организма. В същото време броят на специалните бели кръв клетки, които включват CD-4 положителни Т лимфоцити, може да се увеличи. Този ефект помага за укрепване на защитната система на организма. Един от недостатъците на ставудин е, че HI вирусите често бързо стават нечувствителни към активното вещество. Причината за това е подчертаната адаптивност и мутабилност на вируса HI. Поради тази причина ставудинът винаги се използва като част от комбинация притежава и се прилага с няколко други наркотици. След като ставудинът достигне и се абсорбира от заразената телесна клетка, веществото се превръща в активен метаболит, който впоследствие блокира ензимната обратна транскриптаза. Устната бионаличност на ставудин е доста висока при приблизително 90%. Едновременното поглъщане на храна има малък отрицателен ефект върху активната съставка. Плазменият полуживот на ставудин е приблизително 1.5 часа.
Лекарствена употреба и приложение
Stavudine се използва за лечение на HIV инфекции като СПИН. По този начин активната съставка укрепва човека имунната система и се бори с имунодефицит заболяване или поне забавя появата му. Ставудинът не може да излекува СПИН. Лекарството обаче има положителен ефект върху продължителността на живота на пациента и качеството на живот. Ставудинът обаче се използва само когато всички други възможности за лечение са неуспешни. Причината за това са силните странични ефекти на лекарството. Поради тази причина лекарството против СПИН трябва да се прилага само за кратък период от време. Ставудин се приема под формата на твърд капсули, които имат доза от 30 до 40 милиграма. Препоръчителната доза е два пъти по 30 милиграма за пациенти с тегло под 60 килограма и два пъти по 40 милиграма за пациенти с тегло над 60 килограма. The капсули трябва да се приема на празен стомах 60 минути преди хранене.
Рискове и странични ефекти
Не рядко приемането на ставудин води до нежелани странични ефекти. Най-често срещаните са болка или изтръпване на ръцете и краката, изтръпване, болка в гърдите, главоболие, втрисане, треска, общо неразположение, диария, гадене, повръщане, разбивка на мастна тъкан в крайниците, гърба болкаи повишена податливост към инфекция. Други често срещани странични ефекти включват проблеми със съня, панкреатит, запек, доброкачествени кожа нараствания, ограничения в работата, преразпределение на телесните мазнини, леко черен дроб дисфункция, болка в мускулите и ставите, кошери, обриви по кожа, сърбеж, свръхкиселинност на тялото, безпокойство и депресия. Понякога страдащите също могат да имат анемия, уголемени млечни жлези, костен мозък нарушения на кръвообразуването, жълтеница, или възпалено черен дроб. Един от проблемите при пациентите със СПИН е, че често е трудно да се разграничат страничните ефекти на лекарството от свързаните със заболяването симптоми. В допълнение, нежеланите реакции могат също да бъдат резултат от комбинираната терапия, което прави невъзможно да се определи точен спусък. Степента на неприятните странични ефекти също се влияе от доза и продължителност на терапията. Чрез намаляване на доза, понякога е възможно да се намалят тежките странични ефекти. Понякога преминаването към друг инхибитор на обратната транскриптаза също е полезно. В началните етапи на лечение със ставудин не е необичайно пациентите със СПИН да страдат от влошаване на състоянието си здраве. Причината за това е реакцията на по-силния имунната система към патогени които присъстват в тялото. В такива случаи лекарите говорят за синдром на имунна реактивация. Ако обаче пациентът реагира положително на лекарството, симптомите на заболяването се подобряват значително след няколко седмици. Ако има свръхчувствителност към ставудин, лекарството не трябва да се прилага. Същото се отнася и за възпаление на панкреаса и тежки бъбрек дисфункция. Stavudine може да се използва само по време на бременност ако лекарят предварително е преценил внимателно ползите и рисковете от лечението. Проучванията върху животни показват вредно въздействие върху детето.
