лоперамид е лекарство, което принадлежи към класа на опиоидите наркотици и се използва за лечение диария. Това е на СЗО (Свят 3драве Организация) списък на основните лекарства.
Какво е лоперамид?
лоперамид е лекарство, което принадлежи към класа на опиоидите наркотици и се използва за лечение диария. Лекарството лоперамид е синтезиран за първи път от Paul Janssen за компанията Janssen Pharmaceutica. От химическа гледна точка лоперамидът е дифенил-пиперидин. Той принадлежи към групата на псевдопиоидите. Първото клинично проучване с активната съставка се появява в американско списание през 1973 г. През същата година лоперамид е пуснат на пазара и все още се предлага под търговското наименование Имодиум. Loperamide се предлага и на германския пазар от 1976 г. В Германия това е най-често продаваното лекарство без рецепта за диария. Препоръчва се за симптоматично лечение на остра диария. Лекарството се прилага през устата и също се съдържа в някои комбинирани препарати заедно с активната съставка симетикон. Във всички налични форми лоперамид се предлага само в аптеките.
Фармакологично действие
Лоперамид хидрохлорид се свързва с µ-опиоидни рецептори в миентеричния плексус. Миентеричният сплит, известен още като сплит на Ауербах, пресича почти цялата мускулатура на стомашно-чревния тракт. Той е част от ентеричната нервната система (ENS) и регулира перисталтиката на червата. Той също така регулира секрецията на храносмилателната система ензими в червата. Чрез µ-опиоидните рецептори лоперамид намалява чревната мускулна активност. По-специално надлъжните и кръговите мускули на тънко черво са инхибирани в тяхната дейност. Поради отслабената перисталтика, чревното съдържимо остава по-дълго в тънко черво. Чревното съдържимо по този начин е в контакт с лигавицата от тънко черво за по-дълъг период от време, така че електролити и течностите могат да се абсорбират повече. Табуретката става по-твърда. В допълнение, лоперамид увеличава мускулното напрежение на аналния сфинктер. Това води до подобрена фекална континенция. Тъй като лоперамидът не може да премине през кръв-мозък бариера, той не достига до опиоидните рецептори и поради това се класифицира като фалшив опиоид. Лоперамид е ефективен само локално.
Медицинско приложение и употреба
Основните показания за употребата на лоперамид са диария от всякакъв тип. Лекарството се приема през устата за диария на пътника, неспецифична диария, диария, свързана с синдром на дразнимото червоили диария в резултат на чревни перисталтични нарушения. Под лекарско наблюдение лоперамид се използва и за лечение на диария, причинена от цитостатик наркотици или така наречените протеазни инхибитори като част от химиотерапевтичното лечение. В комбинация с активната съставка симетикон, лоперамид се прилага за остра диария с коремни спазми.
Рискове и странични ефекти
Трябва да се отбележи, че лоперамид е само симптоматичен и следователно не се отнася към причината за диарията. Въпреки че може да помогне за спиране на загубата на течности и електролити, той все още трябва да се приема само за кратко, ако има известна основа състояние или паралелно с причинител притежава. Лоперамид не е подходящ за лечение на инфекциозни диарийни заболявания. Те обикновено се проявяват със слуз, кръв or гной в изпражненията. Лоперамид обездвижва червата и удължава чревния транзит. Този ефект е желателен при някои диарийни заболявания, но при инфекциозни дизентерии удължава времето на престой на патогени в червата. Докато патогени остават в червата, те могат да продължат да отделят токсини в червата. Това може да бъде особено опасно в случай на инфекция с ентерохеморагична Е. coli (EHEC). Токсините могат да причинят хемолитично-уремичен синдром (HUS). Лоперамид също не трябва да се използва при остри епизоди на хронично възпалително заболяване на червата улцерозен колит. Другите противопоказания включват псевдомембранозен колит, използване на широк спектър антибиотиции всякакви състояние при които чревната перисталтика е патологично инхибирана. Те включват чревна непроходимост (илеус), мегаколон и токсичен мегаколон. По принцип лоперамидът се понася много добре. Въпреки това, коремна болка, гадене, и запек може да възникне поради нарушаване на дефекацията. Коремът може да е разтегнат остра диария не се подобрява в рамките на 48 часа след прием на лоперамид, трябва да се потърси лекар. Продължителната употреба трябва да се извършва само след консултация с лекар. Обикновено лоперамидът не може да премине през кръв-мозък бариера. Ако обаче кръвно-мозъчна бариера е нарушено, лекарството навлиза в мозъка и може да причини тежки странични ефекти. Въпреки това, при взаимодействие с други лекарства, лоперамид може да премине кръвно-мозъчна бариера по-лесно. Когато се приема едновременно с кетоконазол, верапамил, и хинидин, лоперамид може да причини дишане трудности. Взаимодействия може да се появи и с ритонавир, инхибитор на ХИВ протеиназа. Трябва също да се отбележи, че лоперамид функционално инхибира киселинната сфингомиелиназа (FIASMA). Всяка в резултат нарушена регулация може да доведе до сериозна клинична патология.
