Индинавир принадлежи към протеазните инхибитори. Активната медицинска съставка се използва за лечение на ХИВ инфекция.
Какво представлява индинавир?
Индинавир принадлежи към протеазните инхибитори. Лекарственият агент се използва за притежава на ХИВ инфекции. Индинавир е името, дадено на антивирусно лекарство, което принадлежи към групата на HIV протеазни инхибитори и се използва за лечение на HIV инфекция. ХИВ протеазните инхибитори се използват като част от специален „Високоактивен антиретровирусен препарат Терапия”(HAART) заедно с други антиретровирусни лекарства наркотици като NRTI (нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза) и NNRTI (ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза). Indinavir е разработен от американската фармацевтична компания Merck and Co или MSD Sharp and Drohme (MSD). Компанията разработи орални дозирани форми на протеазния инхибитор, които в крайна сметка бяха одобрени както от САЩ, така и от лекарствата Администрация (FDA) и Европейската агенция по лекарствата (EMA) през 1996 г. През 1990-те години индинавир е сред най-ефективните антивирусни средства наркотици. С течение на времето обаче лекарството все повече се заменя с по-ефективни ХИВ протеазни инхибитори.
Фармакологично действие
Indinavir причинява свързване с вирусната HIV протеаза. Това е важно за репликацията на патогена. Процесът води до инхибиране на вирусния ензим, който от своя страна противодейства на вирусната репликация. И накрая, настъпва намаляване на вирусното натоварване. Употребата на индинавир се счита за по-полезна при тип 1 СПИН пациенти, тъй като лекарството има по-голям афинитет към HIV-1, отколкото към HIV-2. В кръвния поток индинавир се свързва с плазмата протеини на приблизително 60 процента. Метаболизмът и разграждането на лекарството се наблюдават в черен дроб. Индинавир има недостатъка, че трябва да се приема на всеки осем часа. Това е единственият начин да се осигури достатъчно бионаличност. Препоръчва се прием на индинавир или един час преди хранене, или един час след хранене. Ако храната е богата на протеини (албумин) и мазнини, това води до значително намаляване на абсорбция. Обикновено медицинските експерти считат за препоръчително да го прилагате на празно място стомах.
Медицинско приложение и употреба
Indinavir се прилага за лечение на възрастни, юноши и деца на четири и повече години за притежава на ХИВ инфекция. В допълнение, протеазният инхибитор е подходящ за предотвратяване на следната експозиция при възрастни. Индинавир не се използва като единично лекарство поради развитието на резистентност при ХИВ вируси. Вместо това лекарството се комбинира с други антивирусни средства наркотици. Това могат да бъдат зидовудин или ламивудин, например. Препоръчителната доза на индинавир е 3 х 800 милиграма на ден. По-ниско доза рискува значителна загуба на ефикасност. Въпреки това, протеазният инхибитор не трябва да се приема в по-големи количества. The капсули се приемат на всеки осем часа с чаша вода или обезмаслено мляко, Като алтернатива, администрация с чай, кафе или също е възможно сок. За да се противодейства бъбрек камъни, препоръчително е да осигурите на тялото поне шест очила of вода на ден. Ако лекарството трябва да се прилага заедно с храна, се препоръчват леки ястия като корнфлейкс или препечен хляб със сладко. Също така е важно да предпазвате индинавир от топлина и влага.
Рискове и странични ефекти
Приемът на индинавир понякога може да доведе до нежелани странични ефекти. При приблизително шест процента от всички пациенти, тежките нежелани реакции дори налагат прекратяване на терапията. В повечето случаи има смущения в храносмилателен тракт , като диария, коремна болка намлява гадене. Доста рядък нежелан страничен ефект е развитието на бик шия, при които има необичайно преразпределение на мазнините в областта на шията. Други възможни нежелани реакции включват промени в метаболизма като хипергликемия, хиперхолестеролемия or хипертриглицеридемия, главоболие, умора, чувство на слабост, кървене в случай на хемофилия, кожен обрив, повишаване на липидите, промени в вкус възприятие, нефротоксичност, синдром на сика, свързан със сухота на лигавиците на очите, суха уста, и суха кожа, враснал ноктите на краката, възпаление на нокътното легло, загуба на коса, и черен дроб дисфункция.Бъбрек камъни се развиват при до 25 процента от пациентите. Индинавир не трябва да се прилага едновременно с някои други лекарства като бензодиазепини, цизаприд, рифампицин, терфенадин или астемизол поради цитохромната система взаимодействия. Това може да доведе до промени в кръв плазмени нива, както и изразени странични ефекти.
