Дроперидол е лекарство от класа на невролептичните лекарства. Прилага се като превантивна мярка срещу гадене намлява повръщане след хирургични процедури.
Какво представлява дроперидол?
Дроперидол се прилага като превантивно лечение за гадене намлява повръщане след хирургични процедури. Лекарството дроперидол принадлежи към група, наречена бутирофенони. Бутирофеноните са група от наркотици използвани предимно във фармакологичните притежава of шизофрения. Droperidol също има свойства на антипсихотична активност. Следователно в комбинация с антиеметичния ефект дроперидолът е подходящ като средство срещу следоперативно гадене и като седативен при невроанестезия. Лекарството е производно на бенперидол. При стайна температура дроперидолът е в бяло прах форма. The прах е слабо разтворим в вода. Лекарството се предлага на пазара като инжекционен разтвор. Той е одобрен в Швейцария от 2006 г. След изтегляне от пазара през 2001 г., лекарството е повторно одобрено и в Германия през 2008 г.
Фармакологично действие
Подобно на повечето невролептици, дроперидол има свързващ афинитет към D2 рецепторите в централната нервната система. D2 рецептори също се наричат допамин рецептори. Те служат като докинг сайтове за допамин, а невротрансмитер. Чрез D2 рецепторите, допамин има инхибиторен ефект върху екстрапирамидната двигателна система. Дроперидол действа предимно върху D2 рецепторите в областта postrema. Районът postrema се намира в мозъчния ствол и заедно с nucleus tractus solitarii образува повръщане център. Предавателят допамин играе важна роля при повръщането. Допаминови антагонисти като дроперидол блокират D2 рецепторите и по този начин олово до инхибиране на желанието за повръщане. Droperidol също има нисък афинитет към D3 рецепторите. Тези рецептори служат и като докинг места за допамин. D3 рецепторите се намират предимно в лимбична система и кортикалните области на мозък. Те играят роля в емоционалните и когнитивни процеси. Инхибирането на D3 рецепторите води до облекчаване на психотичните симптоми. Дроперидол може също да се свърже с 5-НТ2 рецептори. Инхибирането на реакцията на рецептора има, наред с други, анксиолитични ефекти.
Лекарствено приложение и употреба
Дроперидол се прилага преди хирургични процедури, заедно с лекарството таламонал до 1980-те години. Комбинацията от активните съставки фентанил] и дроперидол е предназначен да успокои пациентите. В същото време те трябваше да бъдат освободени от страха си от хирургичната процедура. Много от пациентите обаче се оплакаха депресия, паника и възбуда, придружени от умора. Поради тази причина лекарството се използва само от анестезиолози в изключителни случаи. Бензодиазепините сега се използват по-често за тази цел. През 2001 г. пероралната лекарствена форма на дроперидол беше изтеглена от пазара. Дългосрочни високо-доза притежава доведе до странични ефекти, които засегнаха сърце. Заедно с пероралната форма на администрация, парентералната форма на администриране също беше изтеглена от пазара. Лекарството не е одобрено отново в Германия до 2008 г. Днес се предлага в анестезия за профилактика и притежава of гадене и повръщане след операция. Може да се използва при възрастни и при деца на възраст над две години. Дроперидол може да се прилага и за предотвратяване гадене и повръщане причинено от опиоиди по време на контролирана от пациента аналгезия. Контролирана от пациента аналгезия позволява на пациента да прилага самостоятелно аналгетик. Класически това включва интравенозно администрация на опиоид чрез a болка помпа.
Рискове и странични ефекти
Дроперидол не трябва да се използва при пациенти, които имат известна свръхчувствителност или алергия към дроперидол или към други съставки на лекарството. Свръхчувствителност или алергия към бутирофеноните също са противопоказания. Дроперидол не трябва да се прилага, ако има известно или предполагаемо удължено QT време на ЕКГ. При жените QT времето не трябва да надвишава 440 ms; мъжете не трябва да надвишават 450 ms. Това ограничение се отнася и за пациенти, които имат фамилна анамнеза за вродено удължено QT време и за пациенти, които съдържат наркотици за които е доказано, че удължават QT времето. Другите противопоказания за употребата на дроперидол включват калий дефицит и магнезий дефицит. брадикардия, забавен сърдечен ритъм, също е противопоказание. При пациенти с феохромоцитом, трябва да се използва и друго лекарство. Критериите за изключване включват също коматозни състояния, болестта на Паркинсон, и главни депресия. При прием на дроперидол могат да се появят депресивни епизоди. Някои пациенти също се оплакват от нервност, памет увреждане и объркване.
