Алирокумаб е експериментално лекарство за хиперхолестеролемия. Той е един от моноклоналните антитела. Алирокумаб беше представен през май 2013 г. във „Pharmacon Meran“ от австрийския учен Манфред Шуберт-Зилавец.
Какво е алирокумаб?
Алирокумаб е експериментално лекарство за хиперхолестеролемия. Алирокумаб функционира като инхибитор (инхибитор) на човешкия ензим пропротеин конвертаза субтилизин / кексин тип 9 - PCSK9 за кратко. Това участва в регулирането на холестерол метаболизъм. Компанията Regeneron Pharmaceuticals е разработила алирокумаб. Заедно със Sanofi той анализира потенциалното му използване във фаза III проучвания (ODYSSEY) за лечение на тежки и фамилни хиперхолестеролемия. В четири проучвания фаза III е показано, че алирокумаб значително намалява вредното LDL холестерол нива в различни групи пациенти. В допълнение, получените данни показват, че инхибиторът PCSK9 е подходящ и за лечение на сърдечно-съдови увреждания. В проучванията е доказано, че алирокумаб се понася добре за тази цел и има малко странични ефекти.
Фармакологични ефекти
Ензимът PCSK9 регулира LDL холестерол нива. По този начин предотвратява повторната употреба на LDL рецептори. LDL рецепторите, свързани с PCSK9, се разграждат. Следователно те не се присъединяват отново към повърхността на клетките на хепатоцитите, за да реабсорбират LDL холестерола, разположен там. И обратно, инхибирането на PCSK9 насърчава повторната употреба на LDL рецептори. След това те могат допълнително да намалят LDL холестерола чрез способността си да свързват холестерола. Тези LDL рецептори, които сега са по-достъпни, поемат вредния LDL холестерол от кръв, така че LDL нивата на холестерола падане. Алирокумаб трябва да се инжектира подкожно на всеки 14 дни. Активната съставка има основни адитивни ефекти към статини. Иновативното лекарство е широко тествано клинично с различни популации пациенти, както и в различни съзвездия с голям успех. 720 пациенти в проучването са лица, лекувани с статини , като аторвастатин намлява розувастатин. Деветдесет процента от участниците в изследването са имали коронарна болест артерия заболяване (ИБС) и приблизително 30% са имали тип 2 диабет мелитус. Рандомизирано разпределение на участниците 2: 1 ги назначи за лечение с алирокумаб или езетимиб. В момента (февруари 2015 г.) 104-седмичното проучване все още продължава. Целта да се докаже превъзходството на алирокумаб вече е постигната. Лекарството намалява изходните нива на LDL до средно 50.6% след 24 седмици, докато групата за сравнение с езетимиб само постигна намаление от 21%. По отношение на профила на безопасност и двете понижаващи липидите средства бяха на ниво
Медицинско приложение и употреба
Alirocumab задава нови стандарти в притежава за понижаване на повишен LDL нивата на холестерола. Пациентите с особен риск mt LDL хиперхолестеролемия и висок сърдечно-съдов риск определено трябва да се опитат да постигнат целева стойност под 100 mg / dL или <2.6 mmol / L. Пациентите с изключително висок риск дори се съветват да приемат под 70 mg / dL или <1.8 mmol / L. По-специално, пациентите с фамилна хиперхолестеролемия са много трудни или невъзможни за постигане на тези цели. В този контекст високото ниво на LDL холестерол се счита за пряк сърдечно-съдов рисков фактор. Въпреки това, средно нивото на LDL холестерол при високорисковите пациенти е 127 mg / dL. Досега хиперхолестеролемията се лекуваше с статини. По този начин потенциалният полезен ефект е ограничен от самото начало, тъй като удвоява статина доза често дава само малка липидна редукция. Нежеланите странични ефекти, главно върху мускулите, също ограничават възможностите за увеличаване на доза. Алирокумаб запълва празнината в лечението, която се отвори, когато статините притежава не успя да намали драстично LDL нивата на холестерола при високорискови пациенти с хиперхолестеролемия и пациенти с генетична хиперхолестеролемия. Мутацията може да бъде причината при някои хора, когато LDL холестеролът не е достатъчно реабсорбиран от клетките от кръв. Статините имат недостатъчен ефект в този случай - за разлика от алирокумаб.
Рискове и странични ефекти
Понастоящем новото лекарство алирокумаб е все още на експериментален етап и може да се прилага успешно като добавка към статините. Доказано е, че алирокумаб се понася добре в проучванията. Очакват се допълнителни резултати от изследванията за лечение с алирокумаб. В момента (февруари 2015 г.) е в ход мащабна фаза за набиране на персонал, като резултатите се очакват през 2018 г.
