Розувастатин

Продукти

Розувастатин се предлага на пазара под формата на филмирани таблетки (Crestor, генерични, автогенерични). Той беше одобрен в много страни през 2006 г. (Холандия: 2002 г., ЕС и САЩ: 2003 г.). Притежателят на разрешението за употреба е AstraZeneca. Статините първоначално са разработени в Shionogi, Япония. В САЩ общите версии излязоха на пазара през 2016 г. В много страни патентът изтече на 30 юни 2017 г.

Структура и свойства

Розувастатин (C22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) присъства в наркотици като розувастатин калций, бял, аморфен прах който е трудно разтворим в вода. Това е синтетичен статин.

Вещи

Розувастатин (ATC C10AA07) има понижаващи липидите, противовъзпалителни и плейотропни свойства. Понижава LDL холестерол, общ холестерол, триглицериди, ApoB, VLDL-C и повишава HDL холестерол. Ефектите се дължат на селективно и конкурентно инхибиране на HMG-CoA редуктазата, която играе централна роля в ендогенния синтез на холестерол. Розувастатин увеличава броя на LDL рецептори на клетъчната повърхност на черен дроб, като по този начин увеличава приемането и разграждането на LDL. Намалява синтеза на VLDL в черен дроб, което намалява броя на VLDL и LDL частици. Лекарството има дълбоко бионаличност (20%) и дълъг полуживот от 19 часа. Ефектите настъпват след две до четири седмици.

Показания

  • За лечение на нарушения на липидния метаболизъм: хиперхолестеролемия, смесена дислипидемия (тип IIb).
  • За намаляване на риска от сериозни сърдечно-съдови събития при високорискови пациенти.
  • В някои страни има други показания, например за инхибиране на прогресията на атеросклерозата и за лечение на хипертриглицеридемия.

Дозиране

Според професионалната информация. Филмирано таблетки се приемат веднъж дневно, независимо от храненията. Те могат да се приемат по всяко време на деня, но винаги трябва да се приемат по едно и също време.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Активно заболяване на черния дроб
  • Тежка бъбречна дисфункция
  • Миопатия
  • Комбинация с циклоспорин
  • Бременност и кърмене
  • Жени с детероден потенциал без подходящи контрацепция.

Допълнителни противопоказания се отнасят за дозата от 40 mg. Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Розувастатин се метаболизира само около 10%, главно от CYP2C9. Той не е инхибитор или индуктор на CYP450 изоензими. За разлика от други статини, не се очаква да взаимодейства с CYP450. Розувастатин е субстрат на чернодробния OATP1B1 и ефлуксния транспортер BCRP. Лекарство-наркотик взаимодействия са описани с антиациди, циклоспорин, колхицин, еритромицин, фенофибрат, фузидова киселина, гемфиброзил, ниацин, протеазни инхибитори и антагонисти на витамин К, наред с други.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include главоболие, мускулна болка, коремна болка, слабост и гадене. Статините може много рядко да причини животозастрашаващо разпадане на скелетните мускули (рабдомиолиза). Рискът е по-голям при по-висок доза (40 mg). Розувастатин може да насърчи развитието на диабет мелитус, особено ако рискови фактори присъстват.