Продукти
Empagliflozin се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки. Той беше одобрен в ЕС, САЩ и много страни през 2014 г. (Jardiance). Емпаглифлозин също се комбинира, фиксиран с метформин (Jardiance Met), както и с линаглиптин (Гликсамби). Trijardy XR е фиксирана комбинация от емпаглифлозин, линаглиптин, и метформин.
Структура и свойства
Емпаглифлозин (C23H27СЮ7Mr = 450.9 g / mol) е -глюкозид, който е устойчив на α-глюкозидази в червата. Той има структурни прилики с флоризин, неспецифичен инхибитор на SGLT от кората на ябълковото дърво и предшественик на съвременните агенти.
Вещи
Емпаглифлозин (ATC A10BX12) има антидиабетни и антихипергликемични свойства. Той е конкурентен, мощен и селективен инхибитор на натрий-гликоза ко-транспортер 2 (SGLT2). Този транспортер е отговорен за реабсорбцията на гликоза в проксималния канал на нефрона. Инхибирането води до повишено отделяне на захарта чрез урината. The механизъм на действие е независима от инсулинза разлика от други антидиабетни средства. SGLT1, който също се намира в червата, не се инхибира от емпаглифлозин.
Показания
За лечение на тип 2 диабет диабет.
Дозиране
Според професионалната информация. Таблетките се приемат веднъж дневно, независимо от храненията.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лекарство-наркотик взаимодействия са описани с диуретици, инсулини, и инсулин секретагоги като сулфанилурейни. Емпаглифлозин е глюкурониран и е субстрат на OAT, OATP, Р-гликопротеин, и BCRP. За разлика от това, той не взаимодейства с CYP450.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват повишено уриниране, жажда, хипогликемия в комбинация с други антидиабетни средства, вагинална млечница, вулвовагинит, баланит, инфекции на гениталните пътища и инфекции на пикочните пътища. Страничните ефекти са резултат от повишени гликоза концентрации в урината.
