Продукти
Линаглиптин е регистриран като филмирана таблетка в Съединените щати и ЕС от 2011 г. и в много страни от 2012 г. (Trajenta). Той се продава в много страни на 1 май 2012 г. Линаглиптин също се комбинира, фиксиран с метформин както и с емпаглифлозин. Trijardy XR е фиксирана комбинация от емпаглифлозин, линаглиптин и метформин.
Структура и свойства
Линаглиптин (С25H28N8O2Mr = 472.5 g / mol) е производно на ксантин. Това е бяло до жълтеникаво и донякъде хигроскопично вещество, разтворимо в вода до 0.9 mg / ml.
Вещи
Линаглиптин (ATC A10BH05) има антидиабетни свойства. Ефектите се дължат на селективно и обратимо инхибиране на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4). Линаглиптин насърчава инсулин синтез и освобождаване от бета-клетки на панкреаса, подобрява чувствителността на бета-клетките към гликоза, и увеличава поемането му в тъканите. Намалява секрецията на глюкагон от алфа клетките, което води до намалено производство на глюкоза в черния дроб, вижте под глиптини
Показания
За лечение на тип 2 диабет мелитус. Линаглиптин може да се комбинира с други перорални антидиабетни средства като метформин, сулфанилурейни, и глитазони.
Дозиране
Според етикета на лекарството. Обичайното доза е 5 mg независимо от храненето. Поради дългия си полуживот от над 100 часа, веднъж дневно администрация е достатъчно.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
Линаглиптин не е показан за лечение на тип 1 диабет и не е проучен в комбинация с инсулини. Пълна предпазна информация под Взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Линаглиптин се екскретира предимно непроменен с изпражненията (90%). Това е субстрат на Р-гликопротеин и слаб до умерен инхибитор на CYP3A4. P-gp индуктори като рифампицин следователно може да доведе до инактивиране на лекарството.
Неблагоприятни ефекти
Възможен неблагоприятни ефекти монотерапия или комбинирана терапия включват назофарингит, хиперлипидемия, кашлица, наддаване на тегло, реакции на свръхчувствителност, главоболие, и мускулите и болки в ставите. Съобщавани са редки случаи на панкреатит. Хипогликемията се среща предимно в комбинация с сулфанилурейни.
