Продукти
Венлафаксин се предлага на пазара под формата на таблетки и капсули със забавено освобождаване. В допълнение към оригиналния Efexor ER (САЩ: Effexor XR), родов налични са и версии. Активната съставка е одобрена в много страни през 1997 г.
Структура и свойства
Венлафаксин (C17H27НЕ2Mr= 277.4 g / mol) е бициклично производно на фенилетиламин и циклохексанол, което е структурно тясно свързано с трамадол (Трамален, генерици). Съществува като рацемат и като венлафаксин хидрохлорид, бял кристал прах който е разтворим в вода. Венлафаксин се превръща от CYP2D6 в основния си метаболит десвенлафаксин (= О-дезметилвенлафаксин), който също е активен. Метаболитът се предлага и на пазара в Съединените щати (Pristiq).
Вещи
Венлафаксин (ATC N06AX16) има антидепресант Имоти. Ефектите се забавят, настъпват след една до четири седмици и се дължат на селективно инхибиране на обратното поемане на серотонин намлява норепинефрин в пресинаптичния неврон. Обратно поемане на допамин е само леко инхибирано. Венлафаксин, за разлика от други антидепресанти, не се свързва с алфа-адренорецептори, мускаринови или хистамин рецептори, не е антихолинергичен и не е МАО инхибитор. Полуживотът е 5 часа за венлафаксин и 11 часа за метаболита десвенлафаксин.
Показания
За лечение на депресия, тревожност и панически разстройства:
- Голям депресия, лечение и рецидиви профилактика.
- Генерализирано тревожно разстройство
- Социално тревожно разстройство (социална фобия)
- Паническо разстройство със или без агорафобия.
Извън етикета лекарството се използва за други оплаквания (напр. Зачервяване, хронично болка). Той обаче не е одобрен за това от властите.
Дозиране
Според SmPC. Дозираните форми с удължено освобождаване обикновено се приемат веднъж дневно по едно и също време на деня и по време на хранене. Доза корекциите се извършват постепенно пълзене навътре или навън. Лекарството не трябва да се спира внезапно, тъй като може да се получат реакции на прекратяване.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Деца и юноши под 18 години
- Лечение с МАО инхибитори
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Венлафаксин се метаболизира от CYP2D6 и в по-малка степен от CYP3A4. Венлафаксин има висок потенциал за взаимодействие и множество лекарства-лекарства взаимодействия са възможни, например с МАО инхибитори, серотонергични наркотици (серотонин синдром) и лекарства с централно действие.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include гадене, сух уста, главоболие, сънливост, безсъние, и изпотяване. Венлафаксин се счита за по-добре поносим в сравнение с по-възрастните антидепресанти защото е по-селективен.
