Фосфомицин е лекарство, принадлежащо към класа на активните вещества, известно като антибиотици. Веществото се използва предимно за лечение на тежки бактериални инфекции.
Какво представлява фосфомицин?
Фосфомицин е лекарство, принадлежащо към класа на активните вещества, известно като антибиотици. Веществото се използва предимно за лечение на сериозни бактериални инфекции. The антибиотик фосфомицин беше изолиран за първи път от бактерии от рода Streptomyces през 1970 г. в Аликанте, Испания. Антибиотици са метаболитни продукти на бактерии или гъбички, които могат да инхибират растежа на други микроорганизми. Фосфомицинът е бактерициден антибиотик. Това означава, че той не само инхибира растежа на бактерии, но и ги убива. Фосфомицин се предлага за интравенозно приложение под формата на натрий сол. Тази форма на приложение, заобикаляйки червата, е особено подходяща за лечение на много тежки остри и хронични инфекции. Гранулат под формата на солта фосфомицин-трометамол се предлага и за перорално приложение. Това се използва повече за лечение на неусложнени инфекции.
Фармакологично действие
Фосфомицин принадлежи към групата антибиотици, известни като епоксиди. Епоксидите са силно реактивни органични съединения. The антибиотик инхибира ензима UDP-N-ацетилглюкозамин-енолпирувил-трансфераза или MurA за кратко. MurA е важна част от биосинтеза на муреин. Муреините са макромолекули, съставени от захари и аминокиселини. Те са основните компоненти на клетъчната стена на много бактериални видове и служат за стабилизиране на бактерията. Когато муреиновата обвивка от бактерии се разтвори, те се спукват и загиват. Фосфомицинът нарушава първата стъпка в биосинтеза на муреин. Това всъщност включва трансфер на енолпирувилова единица от веществото фосфоенолпируват към UDP-N-ацетилглюкозамин. Като блокира тази важна стъпка, муреиновият слой на бактериите се унищожава и те умират.
Медицинско приложение и употреба
Основното показание за фосфомицин са тежки бактериални инфекции, причинени от чувствителни към фосфомицин микроби, Те включват остеомиелит, например. Това е инфекциозно , от костен мозък което често се случва след отворени фрактури или операция на скелета. Менингит може да се лекува и с фосфомицин. Менингит е , на мембраните на мозък намлява гръбначен мозък, които са част от централните нервната система. Бактериални менингит винаги е животозастрашаващо поради близостта му до мозък намлява гръбначен мозък, което го прави спешна медицинска помощ, която трябва да бъде лекувана възможно най-скоро. Освен това, фосфомицин също се използва за лечение , на меките тъкани, кожа, жлъчните пътища и респираторен тракт. Други показания включват кръв отравяне, възпаление на вътрешната обвивка на сърце (ендокардит) и инфекции, засягащи окото, гърлото или нос. Фосфомицин се прилага и перорално при неусложнени инфекции на пикочните пътища при жени. Като цяло фосфомицинът е добре ефективен както срещу Грам-отрицателни, така и срещу Грам-положителни патогени. Добра ефикасност срещу Haemophilus инфлуенца, Escherichia coli, някои видове Proteus, Citrobacter, Стрептококите, и Стафилококите се счита за установено. Поради тези свойства на ефикасност, Фосфомицин също често се използва в клинични условия за вътреболнични инфекции. За разлика от тях, някои видове Bacteroides и по-голямата част от индол-положителните щамове на бактерии Proteus са устойчиви на фосфомицин. Все още не е описана кръстосана резистентност. При по-тежки инфекции фосфомицин често се комбинира с други антибиотици с бактерицидна активност. По-специално, синергични ефекти могат да бъдат постигнати в комбинация с ß-лактамни антибиотици като пеницилин or ефазолин. Синергичните ефекти се наблюдават и когато се комбинират с моксифлоксацин, линезолиди хинупристин.
Рискове и странични ефекти
При проучвания върху животни е доказано, че фосфомицин се понася добре. Страничните ефекти се появяват доста рядко, но след това засягат по-специално стомашно-чревния тракт. Съответно, възможните нежелани реакции включват повръщане, диария, загуба на апетит, и вкус дразнене. Понякога екзантема се наблюдава като реакция на свръхчувствителност. Освен това, виене на свят, умора, повишен черен дроб ензими, главоболие, и може да се появи задух, докато приемате фосфомицин. Кръв натрий нивата могат да бъдат увеличени (хипернатриемия), докато калий нивата могат да бъдат намалени (хипокалиемияВ случай на нарушена бъбречна дейност, доза на фосфомицин трябва да се коригира. При пациенти в напреднала възраст доза корекцията трябва да се основава на креатинин клирънс. Трябва да се внимава особено при пациенти с сърце неуспех и склонност към отоци. Увеличен калий екскрецията може да последва от повишена натрий прием с фосфомицин. Такива хипокалиемия може да има опасни последици за пациенти с висок риск. Например, те могат да развият животозастрашаващи сърдечни аритмии, което в най-лошия случай може да завърши с инфаркт на миокарда.
