арипипразол

Продукти

Арипипразол се предлага на пазара в таблетки, стопяеми таблетки, сироп, инжекционен разтвор и инжекционни суспензионни форми със забавено освобождаване (Abilify, Abilify Maintena, генерици) Той е одобрен в много страни от 2004 г. и в Съединените щати от 2002 г. Generics навлиза на пазара през 2015 г. Използва се и пролекарството арипипразолалауроксил (Аристада).

Структура и свойства

Арипипразол (C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂M_r = 448.4 g / mol) е производно на пиперазин и хинолинон, което се различава структурно от предишното невролептици. Активният метаболит дехидроарипипразол има сходен фармакологичен профил с изходното съединение.

Вещи

Арипипразол (ATC N05AX12) има антипсихотични свойства. Ефектите се приписват отчасти на частичен агонизъм при допамин D₂ рецептори и серотонин-5HT_1a рецептори и антагонизъм при серотонин-5НТ_2a рецептори. В допълнение, арипипразол взаимодейства с други невротрансмитер системи. Има дълъг полуживот от 75 часа.

Показания

Арипипразол е одобрен в много страни за лечение на шизофрения и маниакални или смесени епизоди при биполярно разстройство. В други страни обхватът на показанията е малко по-широк и включва допълнително депресия (допълнително лечение), раздразнителност в аутизъм, и агитация в шизофрения, наред с други. Други потенциални употреби са споменати в литературата.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Арипипразол се приема независимо от храненето, когато се прилага перорално. Поради дългия си полуживот, веднъж дневно администрация е достатъчно.

Противопоказания

• Свръхчувствителност

Пълни подробности за предпазните мерки и взаимодействия може да се намери в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Арипипразол се метаболизира от CYP3A4 и CYP2D6 и съответно взаимодействия с CYP инхибитори и индуктори са възможни. Други централно действащи наркотици и алкохолът може да потенцира неблагоприятни ефекти. Арипипразол е алфа блокер и може да потенцира кръв понижаване на налягането, когато се приема едновременно с антихипертензивни средства.

Неблагоприятни ефекти

Главоболие, безсъние, и гадене са много чести. Арипипразол е алфа блокер и следователно може да намали кръв натиск и често причиняват ортостатична хипотония и учестен пулс. Други често срещани нежелани реакции включват тревожност, възбуда, слабост, умора, сънливост, повръщане, запек, повишено слюноотделяне, зрителни нарушения, двигателни нарушения, виене на свят, тъпота, треперенеи екстрапирамидни симптоми.