Flurans: Ефекти, употреба и рискове

Флураните са полихалогенирани въглеводороди с кислород мост (етер мост) като функционална група. И петте известни флурана принадлежат към групата на инхалация наркотици и се характеризират с много добър хипнотичен, т.е. успокояващ ефект. Техният аналгетик (болка-облекчаващия) ефект, от друга страна, е слаб, така че флураните обикновено се използват в анестезия заедно с други препарати с по-висок аналгетичен ефект.

Какво представляват флураните?

Пет различни, многократно халогенирани въглеводороди са групирани под термина флурани. Като характерна черта всички те имат т.нар етер мост, ан кислород мост с по два органични остатъка (органилни групи). Всички те са безцветни, незапалими течности с точка на кипене от около 45 до 60 градуса по Целзий. В случай че десфлуран, който се използва почти като стандарт като инхалация анестетик, точка на кипене е само 23.5 градуса при нормално налягане. И петте флурана се характеризират с инертност и с това, че са устойчиви на светлина и не реагират с метали или пластмаси. С изключение на севофлуран, който има приятна миризма, останалите четири флурана се характеризират с остра миризма с дразнене на горната част респираторен тракт. Трите флурана изо-, сево- и десфлуран, заедно с азотен оксид (смехотворен газ), са сред най-важните анестетици за вдишване. Халотанът, който често се използва до 1970-те години на миналия век, вече няма никакво значение поради възможните странични ефекти, за които е установено, че е до голяма степен заменен от флуран. За да се изключи възможно объркване, контейнерите на отделните флурани са етикетирани със специфични цветове като стандарт.

Фармакологични ефекти върху тялото и органите

Различните флурани, използвани като летливи анестетици, имат различни ефекти и следователно са изброени отделно. Общо за всички флурани са техните добри хипнотични и в някои случаи мускулно-релаксиращи свойства, съчетани със слаби аналгетични ефекти. Следователно флураните обикновено се използват в комбинация с подходящи болка-редуциращи агенти. изофлуран е често използван анестетик от флурановата група. Той причинява вазодилатация, която понижава артериалната кръв натиск. Особеното предимство на упойката е ниският метаболизъм от само около 0.2%. Това означава, че активната съставка отново се издишва до голяма степен, така че изофлурана може да се използва и при пациенти с увредени черен дроб. Друг често използван анестетик от флурановата група е севофлуран, който за разлика от другите флурани не дразни лигавиците и има приятна миризма. Неговите свойства доведоха до широкото му използване в педиатрията анестезия. Десфлуран, друга упойка от групата на флурана, се превърна в нещо като стандартна упойка. Специална особеност е бързото му започване и пускане на анестезия, което води до добрата му управляемост. Въпреки това, поради дразнещия си ефект върху дихателните пътища лигавицата, агентът не е подходящ за инхалация въвеждане на анестезия. Докато всички флурани се състоят от незапалими течности, метоксифлуран е единственият представител, който е лесно запалим и горим в температурния диапазон минус 35 градуса до 104.5 градуса в течно агрегатно състояние. Метоксифлуран се използва само като упойка до 1970-те години. Енфлуран, който също принадлежи към групата от пет фурана, вече почти не се използва като упойка.

Медицинско приложение и употреба за лечение и профилактика.

Само от групата на пет известни флурана изофлурана, десфлуран и севофлуран изигра значителна роля в съвременната анестезия. Трите флурана се използват като така наречените летливи анестетици, които се използват като инхалационни анестетици чрез специални изпарители. Флураните са подходящи за техниката на изпаряване поради ниското си молекулно тегло, високото налягане на парите и ниското точка на кипене. Те обаче са по-малко подходящи като единствени анестетици поради единствените им слаби аналгетични свойства. Те обикновено се комбинират с болка-намаляващи агенти, за да образуват т.нар балансирана анестезия. Основна причина за употребата на флурани като инхалационни анестетици е тяхната висока ефикасност и добрата им контролируемост на дълбочината на анестезията чрез примес към въздуха за вдишване. Скоростта, с която анестетикът реагира на промените в концентрация в вдишаната газова смес зависи главно от разтворимостта на упойката в кръв. Лошата разтворимост води до бърза ефикасност, т.е. бързо „заспиване“, но и кратко отстраняване време. Мярка за разтворимостта на летливия агент е кръв-разпределителен коефициент на газ. Коефициентите, по-малки от един, показват, че парциалните налягания между газа в алвеолите и кръвта могат бързо да се изравнят и по този начин да имат бърз ефект. Това е вярно и в двете посоки, за „вливането“ на анестезия и за изтичането, когато инхалаторната газова смес вече не съдържа упойка.

Рискове и странични ефекти

Използваните три основни флурана, изо-, дес- и севофлуран, също се различават по отношение на потенциалните странични ефекти. Десфлуранът се характеризира с най-малко странични ефекти. Това се дължи главно на ниското му метаболизиране под 0.1%. Това означава, че вероятността за черен дроб щетите от разпадните продукти на лекарството са изключително ниски. В много редки случаи десфлуран - както и други инхалационни анестетици - може да задейства злокачествена хипертермия ако има съответно генетично предразположение към това. Злокачествена хипертермия е животозастрашаващо състояние , които могат да олово до повишаване на температурата, мускулна ригидност и метаболитно разстройство, ако не се предприемат незабавни контрамерки. Неуспешно поддържане на въглероден диоксидните абсорбатори в апаратите за анестезия могат да доведат до развитието на опасен въглероден окис. Севофлуранът, който обикновено се използва предимно в детската анестезия, има малко по-висока степен на метаболизъм от 3 до 5 процента, което води до освобождаването на някои органични флуорни продукти и неорганичен флуор, които обаче не са наблюдавани да причиняват бъбречна токсичност. Севофлуран е одобрен и в Германия за ниско-доза дългосрочна анестезия (изкуствена кома) без ограничение във времето.