Продукти
Тестостеронът се предлага на пазара като лекарствен продукт, включително трансдермален гел, трансдермален пластир, трансдермален разтвор и инжекционен. В някои страни други лекарствени форми като букална таблетки са налични. Andriol Testocaps капсули са прекратени в много страни от 2020 г. насам.
Структура и свойства
Тестостеронът (C19H28O2Mr = 288.4 g / mol) е стероид. Съществува като бял кристал прах или като безцветни до жълтеникаво-бели кристали и е практически неразтворим в вода. В някои случаи, естер производни и пролекарства , като тестостерон ундеканоат или тестостеронов антат също се съдържат в наркотици. Тестостероновият ундеканоат например е естер на тестостерон с ундеканова киселина, мастна киселина С11. В тестостероновия антат той се естерифицира с енантова киселина, С7 мастна киселина. В този случай активната съставка се образува чрез разцепване на страничната верига.
Вещи
Тестостеронът (ATC G03BA03) има анаболни и андрогенни свойства и се образува предимно в клетките на Лейдиг на тестиса от холестерол. Това води до изразяване и поддържане на мъжките полови органи и характеристики. Тестостеронът има многобройни функции в организма и влияе на кожа, мускули, скелет, костен мозък, черен дроб, бъбреците и централната нервната система, наред с други. Също така е необходимо за либидото и за сперма формиране и плодовитост. Ефектите се дължат на взаимодействие с андрогенни рецептори, които влияят на генната експресия. При хипогонадизъм тестостеронът замества липсващия андроген в кръвта и осигурява физиологични концентрации. Тестостеронът има нисък прием през устата бионаличност и поради това често се прилага в заобикаляне на храносмилателен тракт. При поглъщане само малка част влиза в системната Тя . Полуживотът е приблизително 24 часа. Ендогенното производство на тестостерон се регулира от централната нервната система. Гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) от хипоталамус води до освобождаването на лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH) в предната част на хипофизата. LH и FSH насърчават образуването и секрецията на тестостерон, а FSH насърчава сперматогенезата.
Показания
- Хипогонадизъм при мъжете (хормонозаместителна терапия, TRT, заместителна терапия с тестостерон).
- Индукция на пубертета при pubertas tarda при момчета (пубертет със забавено начало).
Извън етикета, тестостеронът се използва и за така наречената промяна на пола при жените.
Дозиране
Според SmPC. Тестостеронът се прилага перорално, букално, интрамускулно, назално или трансдермално, в зависимост от лекарството. Капсулите се приемат с храна.
Злоупотреба
Тестостеронът добавки се злоупотребяват като допинг спортни агенти, културизъм, и повишаване на физическата привлекателност. Заради потенциала неблагоприятни ефекти, злоупотреба не се препоръчва. Вижте също под статиите Анаболни стероиди намлява допинг агенти.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Лечение на жени
- бременност
- Рак на простатата
- Рак на гърдата
- Чернодробни тумори в историята на пациентите
- Хиперкалциемия, свързана със злокачествен тумор
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Тестостеронът е субстрат на CYP изоензимите. Съответно лекарство взаимодействия с CYP инхибитори и индуктори са възможни. Други взаимодействия са описани с перорални антикоагуланти (антагонисти на витамин К), глюкокортикоиди, и с антидиабетни средства.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include акне, болка в гърдите, мускулна болка, простата разширяване, горещи вълни, наддаване на тегло и администрация реакции на сайта. Тестостеронът може да наруши плодовитостта чрез потискане на сперматогенезата. Това се дължи на инхибиране на фоликулостимулиращия хормон (FSH) освобождаване в хипофизната жлеза. Когато се доставя екзогенен тестостерон, собственото производство и секреция на организма се потиска. Това се дължи на отрицателна обратна връзка на нивото на хипофизата и хипоталамус. Екзогенният тестостерон инхибира образуването на ендогенен хормон в тестисите, което насърчава сперма Следователно тестостеронът действа като контрацептив (контрацептив) за мъже, но е по-малко надежден от „хапчето“ за жени.
