Освобождаване (освобождение)

дефиниция

След поглъщане на лекарство, то преминава през хранопровода в стомах и в тънко черво. Там активната съставка първо трябва да се освободи от лекарствената форма. Това е предпоставката то да се абсорбира в кръвта чрез клетките на лигавицата. По този начин дозираната форма оказва решаващо влияние върху фармакокинетиката и бионаличност, т.е. на степента и скоростта, с която активната съставка навлиза в системата Тя .

гниене

Черупката на капсули обикновено се прави от желатин. Той се разтваря под въздействието на топлина и течност, за да освободи съдържанието му, например фина прах. Таблетките разпадат се на по-малки частици след поглъщане. За да се активира или ускори този процес, към тях се добавят така наречените дезинтегранти като помощни вещества. Това могат да бъдат нишестета и целулози, например, които набъбват при контакт с тях вода. Разпадането увеличава повърхността и подобрява разтварянето на активните съставки. В случай че таблетки, прави се разлика между разпадане на груби частици (гранули) и последващото разделяне на малки частици. Някои активни съставки достигат до стомах и червата вече в малки частици или в разтвор. Те включват решения, суспензии, сиропи, стопяем таблетки, диспергиращи се таблетки, таблетки за дъвчене и разтворени ефервесцентни таблетки, Най- начало на действието може да е по-бърз, защото е предвидена стъпка.

Разтвор (разтваряне)

Следващата стъпка е активната съставка да премине в разтвор. Това се нарича разтваряне. Разтворимостта на активните съставки зависи от няколко фактора. Те включват:

  • Физикохимични свойства на лекарството: липофилност, кристална форма, лекарствена сол (йонизация), размер на частиците, pKa.
  • Лекарствена форма, помощни вещества
  • Стомашно-чревна среда: храносмилателен сок, жлъчка, жлъчка соли, рН.
  • Прием с или без храна, състояние на пълнене на стомах.
  • Време за транзит
  • Лекарствени взаимодействия

Абсорбцията на активната съставка от лумена намалява концентрация в червата. В същото време лекарството се отстранява непрекъснато с кръв. Това увеличава разтворимостта на лекарството поради концентрация градиент. Много активни съставки се йонизират в лекарството под формата на активна съставка соли, тъй като това увеличава тяхната разтворимост. Трябва да се отбележи, че малко количество от активната съставка може да влезе в разтвор директно от таблетката, която все още не се е разпаднала.