Продукти
Neratinib е одобрен под формата на филмово покритие таблетки в САЩ през 2017 г., в ЕС през 2018 г. и в много страни през 2020 г. (Nerlynx).
Структура и свойства
Нератиниб (С30H29ClN6O3Mr = 557.1 g / mol) присъства в лекарството като нератиниб малеат, бял до жълт прах че е вода разтворим, особено при кисело рН. Това е 4-анилинохинолид, който е разработен, като се започне от структурно тясно свързания пелитиниб.
Вещи
Нератиниб (ATC L01XE45) има противотуморни и антипролиферативни свойства. Нератиниб е инхибитор на киназата. Неговите ефекти се дължат на необратимо (неконкурентно) инхибиране на рецептора на епидермален растежен фактор (EGFR, HER1), рецептор 2 на човешки епидермален растежен фактор (HER2) и HER4.
Показания
За продължително адювантно лечение на възрастни пациенти с положителен хормон рецептор, HER2-свръхекспресиран / усилен ранен стадий рак на гърдата чийто предшественик трастузумаббазирана адювантна терапия е завършена за по-малко от една година.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат сутрин със закуска за една година.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- едновременен администрация на силни индуктори на CYP3A4 и Р-гликопротеин.
- едновременен администрация на слаби CYP3A4 и P-gp инхибитори.
- Тежка чернодробна недостатъчност
- бременност
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Нератиниб е субстрат на CYP3A4 и на FMO и се транспортира от Р-гликопротеин.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include диария, гадене, умора, повръщане, коремна болка, обрив, загуба на апетит, горен коремна болка, стоматит и мускули спазми.
