Продукти
лоперамид се предлага в търговската мрежа под формата на капсули, филмирани таблетки, разтапящи се таблетки и като сироп (Имодиум, родов). Той е одобрен в много страни от 1977 г.
Структура и свойства
лоперамид (C29H33ClN2O2Mr = 477.0 g / mol) е пиперидиново производно и има структурни прилики с невролептика халоперидол и перисталтичния инхибитор дифеноксилат. Съществува като лоперамид хидрохлорид, бял прах който е трудно разтворим в вода.
ефект
Лоперамид (ATC A07DA03) има антидиарични свойства. Той се свързва с висок афинитет към μ-опиоидните рецептори в чревната стена, като по този начин инхибира пропулсивната перисталтика и удължава времето на престой на изпражненията в червата. Характеризира се с бързина начало на действието и голяма продължителност на действие. Лоперамид има почти никакви централни ефекти поради високия си афинитет в червата метаболизъм на първо преминаване, и като субстрат на Р-гликопротеин в кръв-мозък бариера.
посочване
За симптоматично лечение на остри и хронични диария от различни причини.
Дозиране
Според SmPC. Възрастните приемат 2 mg два пъти първоначално за остра диария. Допълнителни 2 mg могат да се прилагат след всяко допълнително течно изпражнение. Максималната дневна доза е 16 mg (8 единици).
Злоупотреба
Лоперамид може да бъде злоупотребяван като опияняващ при много високи дози. Злоупотребата е опасна, защото удължаване на QT интервала може да доведе до.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Деца под 2 години
- Тежка чернодробна дисфункция
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Лоперамид е субстрат на Р-гликопротеин и се метаболизира от CYP3A4 и CYP2C8. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия с инхибитори и индуктори са възможни. Инхибирането на CYP и P-gp има потенциал да индуцира централни опиоидни ефекти.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include запек, метеоризъм, главоболие, гадене, и виене на свят.
