Продукти
Парацетамол се предлага в търговската мрежа под формата на таблетки, филмирани таблетки, топящи се таблетки, ефервесцентни таблетки, Както гранули, капки, сиропи, супозитории, меки капсулии инфузионен разтвор, наред с други (напр. Acetalgin, Dafalgan, Panadol и Tylenol). Парацетамол е одобрен едва през 1950-те години (Panadol, Tylenol), въпреки че е разработен през 19 век. Регистриран е в много страни от 1959 г. (Panadol). Парацетамол се комбинира фиксирано с други активни съставки, например, кодеин, кофеин, витамин С, агенти за общото студ, и трамадол. В англосаксонските страни активната съставка носи различно име - обикновено се нарича ацетаминофен.
Структура и свойства
Парацетамол (C8H9НЕ2Mr = 151.2 g / mol) съществува като бял кристал прах който е трудно разтворим в вода. Има леко горчив вкус и е без мирис. The вкус може да се забележи след поглъщане. Парацетамолът е ацетамид. Това е производно на лид, който е лансиран през 1880-те години като един от първите синтетични антифебрилни агенти (антифебрин). лид вече не се предлага на пазара поради страничните си ефекти. Парацетамолът също е метаболит на фенацетин, който също вече не се предлага на пазара.
Вещи
Парацетамолът (ATC N02BE01) има аналгетични и антипиретични свойства. За разлика от НСПВС, той има слабо противовъзпалително действие и не инхибира агрегацията на тромбоцитите. The механизъм на действие все още не е изяснено окончателно. Включено е централно инхибиране на синтеза на простагландини. Полуживотът е кратък, от 2 до 3 часа. Продължителността на действието е само около 4 до 6 часа.
Биотрансформация
Парацетамолът се метаболизира екстензивно в черен дроб. Конюгиран е главно с глюкуронова киселина и с сярна киселина и се екскретира главно с урината. Особено при високи дози токсичният метаболит -ацетил-бензохинонимимин (NAPQI) се образува от CYP2E1, тъй като конюгацията е наситена. Въпреки това, когато се прилагат терапевтични дози, NAPQI може да се детоксикира с ендогенен глутатион. Ако концентрациите се увеличат твърде много, ацетаминофенът е черен дроб токсичен поради образуването на NAPQI (виж по-долу).
Показания
За симптоматично лечение на треска и лека до умерена болка. Възможните индикации включват, например (избор):
- Главоболие, мигрена
- зъбобол
- Болки в мускулите и ставите, болки при артрит
- Болка след нараняване или операция
- Треска и болка, свързани с грип или настинка
Дозиране
Според етикета на лекарството. Възрастните приемат перорално от 500 mg до 1000 mg до максимум четири пъти дневно. Между отделните дози трябва да бъде разрешен интервал от 4 до 8 часа (обикновено 6 часа). Тази информация се отнася за възрастни. За деца дозирането се основава на телесното тегло. Интервалът на дозиране е по-дълъг от 6 до 8 часа. Приемът след хранене може да забави начало на действието, От друга страна, начало на действието може да е по-рано след администрация на прокинетиката като домперидон or метоклопрамид. Ефектът настъпва и по-бързо с ефервесцентни таблетки. 1 g таблетки са големи и може да са трудни за преглъщане. Те могат да бъдат разделени на две половини и взети скоро една след друга. Предлагат се и други дозирани форми.
Злоупотреба
Парацетамол се злоупотребява във високи дози за самоубийство поради неговата черен дроб-токсични свойства. Това е силно обезкуражено не само защото умиращият е мъчителен и продължава с дни. Активната съставка също се съдържа във фиксирани комбинации заедно с опиоиди, които се използват като упойващи вещества. Предозирането на такива препарати крие риск.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Тежка чернодробна дисфункция, остра хепатит, декомпенсирано активно чернодробно заболяване.
- Болест на Meulengracht
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Други лекарства, съдържащи ацетаминофен, не трябва да се дават едновременно, за да се намали рискът от предозиране. Студ лекарствата по-специално съдържат „скрит“ ацетаминофен. Няколко наркотици взаимодействия познати. Те включват (избор):
- Чернодробна токсичност наркотици, ензимни индуктори и алкохол могат да увеличат чернодробната токсичност.
- Парацетамолът може да усили ефектите на антикоагулантите.
Неблагоприятни ефекти
Неблагоприятни ефекти обикновено са редки. Те включват увеличаване на черния дроб ензими, кръв промени в броя, реакции на свръхчувствителност, кожа реакции и стомашно-чревни смущения. Кожа реакциите могат да бъдат тежки и животозастрашаващи. Парацетамолът обикновено се понася по-добре от нестероидните противовъзпалителни средства наркотици (НСПВС).
Предозиране и чернодробна токсичност
Прием на 5 до 10 g ацетаминофен като единичен доза може да причини тежки чернодробни и бъбрек щети и смърт. При децата доза е по-ниска. Рисковите фактори са:
- Възраст: деца, възрастни хора
- Чернодробно заболяване
- Хронична злоупотреба с алкохол
- Хроничен недохранване, хранителни разстройства (празни магазини за глутатион).
- Ензимно-индуциращи лекарства
Редовно се съобщава за отравяне. Активен въглен и N-ацетилцистеин се използват като антидоти.
