Ирбесартан

Продукти

Ирбесартан се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки като монопрепарат (Aprovel, родов) и като фиксирана комбинация с хидрохлоротиазид (Ко-Апровел). Той е одобрен в много страни от 1997 г. Generics навлязоха на пазара в много страни през август 2012 г. Generic версии на комбинацията, предварително отпечатани с хидрохлоротиазид влезе в продажба през 2013 и 2014 г.

Структура и свойства

Ирбесартан (C25H28N6О, Мr = 428.5 g / mol) е непептиден инхибитор, а не пролекарство като лосартан или кандесартанцилексетил. Това е тетразол, бифенил и диазаспиро съединение. Съществува като бял кристал прах който е практически неразтворим в вода.

Вещи

Ирбесартан (ATC C09CA04) има антихипертензивни и ренопротективни ефекти чрез селективно премахване на физиологичните ефекти на ангиотензин II при AT1 рецептора. Ангиотензин II е пептиден хормон, пряко участващ в развитието на хипертония. Има мощен вазоконстриктор ефект и увеличава освобождаването на алдостерон, което от своя страна причинява повишено вода намлява натрий задържане. Неблагоприятни ефекти на ирбесартан включват калий задържане, което е рисков фактор за развитието на хиперкалиемия.

Показания

За лечение на хипертония (есенциална хипертония) и за лечение на бъбречно заболяване при пациенти с хипертония и тип 2 диабет мелитус (диабетна нефропатия).

Дозиране

Според етикета на лекарството. Ирбесартан може да се прилага веднъж дневно поради дългия му полуживот от 11-15 часа. Обичайното доза е 150-300 mg и приемът не зависи от храненето. Ирбесартан може да се комбинира с тиазиди (хидрохлоротиазид), калций блокери на канали и бета-блокери.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Пациенти с наследствен ангиоедем, анамнеза за ангиоедем, причинена от лекарства
  • Тежко нарушена чернодробна функция
  • бременност, особено през 2 и 3 триместър.
  • Комбинация с алискирен при пациенти с диабет мелитус или нарушена бъбречна функция.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Ирбесартан запазва калий в тялото. Рискът за хиперкалиемия може да се увеличи при едновременна употреба на калий-съхраняващи диуретици, калий соли, и морска сол, наред с други (вж хиперкалиемия). Ирбесартан се метаболизира предимно от CYP2C9 и -конюгиран в тетразол с ирбесартан глюкуронид. От значение взаимодействия не са наблюдавани в проучвания за взаимодействия, но не могат да бъдат напълно изключени. Например, когато се комбинира с флуконазол, инхибитор на CYP2C9, значително увеличение на бионаличност бе наблюдаван. Това обаче не се счита за клинично значимо. Комбинация с литий и НСПВС не се препоръчва.

Неблагоприятни ефекти

Възможните неблагоприятни ефекти включват главоболие, световъртеж, замаяност, умора, лошо храносмилане, ниско кръвно налягане, учестен пулс, болка в гърдите, кашлица и сексуална дисфункция. В редки случаи са съобщени реакции на свръхчувствителност с уртикария и ангиоедем, хиперкалиемия, чернодробни и бъбречни нарушения.

Вижте също

сартаните, ренин-ангиотензинова система, хиперкалиемия, хидрохлоротиазид.