Изосорбид динитрат

Продукти

Изосорбид динитратът се предлага на пазара в много страни под формата на таблетки, таблетки със забавено освобождаване, забавено освобождаване капсули, като инфузионен концентрат и като спрей (Isoket). Наркотикът се появява за първи път на пазара през 1940-те години на миналия век.

Структура и свойства

Изосорбид динитрат (C₆H₈N₂O₈M_r = 236.14 g / mol) съществува като бял, фин, кристален и без мирис прах който е много трудно разтворим в вода. Той е органичен нитрат (динитриран изосорбид). Изосорбид динитрат, като нитроглицерин, може да експлодира при удар или при висока температура. Следователно, фармакопеята определя изосорбид динитрат, разреден с лактоза монохидрат и манитол.

Вещи

Изосорбид динитрат (ATC C01DA08) има съдоразширяващи и антиангинални свойства. Ефектите се дължат на освобождаването на азотен оксид (НЕ), което отпуска гладката мускулатура. NO стимулира гуанилат циклазата и увеличава вътреклетъчното концентрация на цикличен гуанозин монофосфат (cGMP). Изосорбид динитратът е активен както върху вените, така и върху артериите и медиира следните ефекти, наред с други:

Намаляване на предварителното натоварване, намаляване на кръв върнете се в сърце.
Понижаване на кислород консумация на сърце мускул.
Намаляване на аортното налягане и периферното съпротивление (намаляване на допълнителното натоварване).

Изосорбид динитратът има кратък полуживот от 30 до 40 минути. Той обаче има активни метаболити с по-дълъг полуживот до 5 часа ( изосорбид мононитрат).

Показания

За профилактика и лечение на ангина атаки на пекторис, дългосрочно лечение на коронарни съдове артерия заболяване. Други показания:

Последващо лечение на миокарден инфаркт.
Артериална белодробна хипертония
Лечение на хронично сърце неуспех в комбинация с сърдечни гликозиди и / или диуретици.
Свеж инфаркт на миокарда с ляво сърдечна недостатъчност.

Дозиране

Според професионалната информация. Кандидатстването зависи от подготовката. The наркотици, които са предназначени за поглъщане, обикновено се прилагат веднъж или два пъти дневно. Изосорбид динитратът е маркиран метаболизъм на първо преминаване и следователно се прилага също сублингвално (букално) за лечение на припадъци. The начало на действието се постига по-бързо, когато се абсорбира през устата лигавицата. За тази цел се предлага спрей, от една страна, и дълбокодоза, незабавена таблетка от друга. Толерантността може да се развие при продължително лечение. Ако се приемат многократни дози, трябва да се спазва интервал без терапия от най-малко 8 часа на ден.

Противопоказания

Свръхчувствителност
Остра циркулаторна недостатъчност, кардиогенен шок
Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия
Констриктивен перикардит
Сърдечна тампонада
Маркирана хипотония, тежка хиповолемия, тежка анемия.
Комбинация с фосфодиестераза-5 инхибитори , като силденафил, тадалафил намлява варденафил.
Комбинация с риоцигуат

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Антихипертензивните средства могат да усилят антихипертензивния ефект на изосорбид динитрат. Това важи и за фосфодиестераза-5 инхибитори намлява риоцигуат (противопоказано). Друго лекарство взаимодействия са описани с дихидроерготамин намлява сапроптерин.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти include главоболие („Нитратно главоболие“), виене на свят, сънливост, слабост, учестен пулс и ниско кръвно налягане. Тези странични ефекти до голяма степен се дължат на вазодилатация, причинена от изосорбид динитрат.