Активната съставка цизаприд е един от прокинетиците, които повишават подвижността на стомашно-чревния тракт. Активната съставка причинява тежки сърдечни странични ефекти и поради това е изтеглена от пазара в много страни. Не се препоръчва използването му; по-безопасно наркотици от прокинетичната група.
Какво представлява цизаприд?
Цизаприд принадлежи към групата на прокинетиците. Прокинетиците са средства, които насърчават подвижността или подвижността на стомашно-чревния тракт. Той е изтеглен от пазара в много страни поради сериозни странични ефекти, тъй като причинява сърдечни аритмии и удължава QT интервала. Химически, той е производно на бензамид. Формулата е C23H29ClFN3O4. Той беше изтеглен от пазара в САЩ през 2000 г., последван от спиране на одобрението и в Германия. Въпреки това, той все още се предлага в някои страни. То трябва да се приема само под внимание.
Фармакологичен ефект
Цизаприд е парасимпатомиметик, което означава, че засилва действието на парасимпатиката нервната система. Парасимпатиковият нервната система е част от автономната нервна система и антагонист на симпатична нервна система. Веществото цизаприд стимулира серотининовите 5НТ4 рецептори. В резултат на това стимулиране рецепторите предизвикват освобождаване на невротрансмитер ацетилхолин. Ацетилхолин играе централна роля в предаването на стимула. Пуска се в синаптична цепка и взаимодейства с рецепторите на постсинаптичната мембрана. В резултат мембраната на прицелната клетка променя своята йонна пропускливост, което може да предизвика възбуждане (деполяризация) или инхибиране (хиперполяризация) на прицелната клетка. Когато се използва активната съставка цизаприд, има повишена подвижност и повишена перисталтика в резултат на ацетилхолин. По този начин има цялостен прокинетичен ефект. Като страничен ефект, проаритмично влияние върху сърце е известно, при което при цизаприд е наблюдавана честа поява на така наречения синдром на дълъг QT. Синдромът на Long-QT е заболяване на сърце принадлежащи към групата на каналопатиите, при които настъпва патологично удължен QT интервал. Ако синдромът на дългия QT се появи в резултат на администрация на цизаприд, това е вторичен, т.е. придобит QT синдром. В резултат на страничния ефект лекарството е изтеглено от пазара в много страни. The бионаличност на цизаприд е около 30-40%, лекарството присъства в кръв главно свързан с плазмата протеини, плазменият полуживот е около десет часа. Цизаприд се метаболизира главно в черен дроб, чрез системата на цитохром Р450 и в червата. Лекарството се екскретира изключително от бъбрек намлява жлъчка.
Лекарствена употреба и приложение
Лекарството се използва в отлив езофагит, общи нарушения на моториката на стомашно-чревния тракт, стомашна парализа и запек. Показанията са получени от фармакологичните свойства на цизаприд, а зоната на действие е изключително стомашно-чревния тракт. отлив езофагит е , на хранопровода, причинени от рефлукс (обратен поток) на кисел стомашен сок. Противопоказанията са сърдечни аритмии, както и тахикардия. Противопоказанията се дължат на тежките сърдечни странични ефекти на цизаприд.
Рискове и странични ефекти
Рисковете и страничните ефекти включват сърдечни аритмии и гореспоменатите удължаване на QT интервала. Страничните ефекти са драстични и понякога могат да бъдат фатални. Лекарството или активната съставка е изтеглена от пазара в много страни, тъй като рисковете, свързани с употребата му, се считат за твърде високи. Употребата на цизаприд не се препоръчва, тъй като от групата на прокинетиците се предлагат други агенти с по-малко странични ефекти, които по ефикасност не отстъпват на цизаприд.
