Имипенем е антибиотик. Активното вещество принадлежи към групата на карбапенемите.
Какво представлява имипенем?
Имипенем е широк спектър антибиотик защото е ефективен срещу много различни видове бактерии. Имипенем е името, дадено на антибиотик лекарство, което принадлежи към подкласа карбапенем. Карбапенемите се считат за широкоспектърни антибиотици защото са ефективни срещу много различни видове бактерии. Те са част от бета-лактамите и обикновено служат като резерв антибиотици. Тези средства обикновено се използват само когато обикновените антибиотични препарати се провалят. Сега те все повече се използват за борба със сериозни болнични инфекции. Имипенем се произвежда полусинтетично от тиенамицин. Това естествено вещество се произвежда от бактерията Streptomyces cowtyya. Имипенем е одобрен в Европа от средата на 1980-те години. Лекарството винаги се прилага заедно с циластатин.
Фармакологично действие
Имипенем е способен да убива бактерии. Антибиотикът упражнява този ефект, като инхибира сглобяването на бактериалните клетъчни стени. Имипенем може да се свърже с протеини отговорен за докинг с пеницилин както при грам-отрицателни, така и при грам-положителни бактерии. пеницилин наподобява имипенем по своята химическа структура. Специална особеност на имипенем е, че той се комбинира с циластатин. Циластатин е ензимен инхибитор. В бъбреците той блокира ензима дехидропептидаза-I (DHP-I). Това участва в отстраняването на имипенем от тялото. По този начин се увеличава продължителността на действие на антибиотика. Някои бактериални видове обаче са нечувствителни към имипенем. Възможните причини включват отслабена привързаност на антибиотика към пеницилин протеини, слаба пропускливост на външната мембрана на грам-отрицателни бактериални видове, активно отстраняване на имипенем от клетките на бактериите и наличие на редки ензими чрез което се атакува структурата на антибиотика. Ако бактериите са устойчиви на други карбапенеми като дорипенем, ертапенем намлява меропенем, обикновено има и резистентност към имипенем. Имипенем се екскретира до голяма степен от организма чрез бъбреците. Около 70 процента от веществото се екскретира непроменено. The черен дроб метаболизира останалите 30 процента. Около един процент от антибиотика също се отделя с изпражненията.
Медицинско приложение и употреба
Комбинацията от имипенем и циластатин се прилага за лечение на деца и възрастни при усложнени инфекции на пикочните пътища, тежки пневмония които могат да бъдат придобити и в болница, усложнени инфекции на корема или перитонийи тежки инфекции на сухожилия, мускули и кожа. Освен това имипенем е подходящ за лечение на инфекции, които се появяват по време или след раждането. Може също да е полезно да го прилагате за лечение кръв отравяне (сепсис). За разлика от това, употребата на карбапенем за менингит не се счита за ефективно. Спектърът на употреба на имипенем обхваща грам-отрицателни, грам-положителни и аеробни бактерии. Той обаче не е ефективен срещу микоплазма, легионела, MRSA, Enterococcus faecium, Clostridium труден и Stenotrophomonas maltophilia. Имипенем е само умерено ефективен срещу Pseudomonas. Нито имипенем, нито циластатин могат да се абсорбират чрез храносмилателен тракт. Поради тази причина те винаги се прилагат като интравенозна инфузия, приготвена от здравни специалисти. Обичайното доза за възрастни и юноши е 500 милиграма имипенем и циластатин с интервал от шест до осем часа. Ако пациентът страда от бъбрек болест, доза може да се намали.
Рискове и странични ефекти
Възможни са няколко странични ефекти от употребата на имипенем и циластатин. Те включват основно гадене, повръщане, диария, повишен черен дроб ензими, запек or , от кръв съдовеи излишък от незрели кръвни клетки. Понякога ниско кръв натиск, липса на бели кръвни телца, липса на всички кръвни клетки, мускули спазми, припадъци, сънливост, треска, а също може да настъпи увеличение на кръвната картина. Дори психичните разстройства като объркване или заблуди са в сферата на възможностите. Убождането на инфузията понякога причинява зачервяване и болка на мястото на инжектиране. Има и някои известни противопоказания за приемане на имипенем. Те включват свръхчувствителност към имипенем, циластатин или други карбапенеми. Внимателно обмисляне на имипенем администрация от лекаря се изисква, ако пациентът страда от мозък наранявания или епилептични припадъци. Те насърчават припадъци или объркване. Същото важи и ако черен дроб заболяване е налице, тъй като може да се влоши. Не е провеждано проучване на бременни пациенти, приемащи имипенем. Проучванията върху животни обаче показват увреждане на потомството. Следователно имипенем се използва само по време на бременност ако ползата за майката надвишава риска за нейното дете. Имипенем не се счита за подходящ за деца под една година. Взаимодействия между имипенем и други наркотици може също да се появи. Например пациенти, приемащи антивирусното средство ганцикловир в същото време понякога страда мозък припадъци. При епилептиците съществува риск от избухване на епилептични припадъци, ако се приемат заедно с валпроева киселина. Поради тази причина лекарите винаги търсят алтернатива на антибиотика.
