Фармакологичното вещество нелфинавир е лекарство, което се причислява към така наречените HIV протеазни инхибитори. Предлага се на медицинския пазар под търговското наименование Viracept. Лекарството нелфинавир е показан за антиретровирусни притежава на пациенти, заразени с ХИВ-1. Специалните протеазни инхибитори се използват като част от така наречения „високоактивен антиретровирусен препарат притежава', при което те се прилагат заедно с други антивирусни вещества.
Какво представлява нелфинавир?
По принцип, нелфинавир е протеазен инхибитор, който играе важна роля в лекарството притежава за човека имунодефицит вирусни (ХИВ) инфекции. През 2013 г. приключи одобрението на лекарството нелфинавир за европейския пазар. Поради намаляващото търсене на лекарството, неговата разпределение от производителя в този регион е спряно за момента. Солта на метансулфоновата киселина се използва във фармацевтични приложения. Трябва да се отбележи, че при определени обстоятелства канцерогенните примеси се генерират по време на синтеза на някои наркотици. Това е особено случаят, когато някои сулфони киселини реагират и производствените условия не са идеални. Поради тази причина лекарството нелфинавир беше временно изтеглено от фармацевтичния пазар през 2007 г. Това е така, защото бяха открити съответни примеси в някои препарати, съдържащи нелфинавир. Възможно е обаче да се осигури относително безопасен продукт, като се вземат подходящи мерки за безопасност мерки по време на производството. Тук трябва да се внимава да не се надхвърлят посочените граници.
Фармакологичен ефект
Лекарството нелфинавир има характеристика механизъм на действие, което го прави подходящ за терапия на инфекции с ХИВ. След поглъщане активната съставка нелфинавир се свързва почти напълно с протеини намерени в плазмата на кръв. Лекарството се разгражда чрез така наречената цитохромна система. Това е система от черен дроб. Ако втора ХИВ протеазен инхибитор се приема едновременно, забавя разграждането на лекарството нелфинавир в черен дроб. В резултат продължителността на действието на лекарството нелфинавир се удължава. Ако лекарството се приема заедно с храна, това има положителен ефект върху абсорбция от активното вещество. По принцип полуживотът на веществото нелфинавир е приблизително четири часа. Впоследствие всички метаболити се екскретират от организма в изпражненията. Може да се приема заедно със специфични нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза. Активната съставка нелфинавир се свързва с така наречената вирусна ХИВ протеаза. Това играе важна роля във вирусната репликация. Централно за това е афинитетът, който веществото има към HIV-1 и HIV-2 протеазата. В резултат на това вирусният ензим е нарушен, така че вируси не се възпроизвеждат по-нататък. Това намалява вирусния товар за организма на засегнатия пациент. По принцип начинът на действие на лекарството нелфинавир е подобен на този на другите видове ХИВ протеазни инхибитори. Механизмът на свързване на нелфинавир със съответния ензим обаче е уникален. В резултат на това не се наблюдава кръстосана резистентност към други протеазни инхибитори. Това е така, защото за разлика от повечето други HIV протеазни инхибитори, активната съставка нелфинавир е в състояние да намали еднакво HIV-1 и HIV-2 протеазите. The вируси развиват само лека резистентност към лекарството. Повечето от тази резистентност обаче могат да бъдат избегнати чрез комбиниране на нелфинавир с други антивирусни вещества. Също така е изгодно, че абсорбция от активното вещество се подобрява значително, ако нелфинавир се приема заедно с храна. В този случай лекарството се свързва почти напълно с протеини в кръв плазма. Метаболизмът на веществото се осъществява в черен дроб. Плазменият полуживот на лекарството е средно между три и половина и пет часа.
Медицинско приложение и употреба
Лекарството нелфинавир се използва в повечето случаи за медикаментозно лечение на инфекции с ХИВ тип 1. Използва се предимно на фона на така наречената „високоактивна антиретровирусна терапия“. Лекарството е подходящо за лечение на възрастни пациенти и деца на възраст над три години.По принцип се използва за комбинирана антивирусна терапия на пациенти, заразени с ХИВ.
Рискове и странични ефекти
По време на лечението с веществото нелфинавир в някои случаи се появяват нежелани странични ефекти. Те обаче не се срещат при всички пациенти. Най-често странични ефекти като храносмилателни разстройства се появяват по време на приема на лекарството нелфинавир. Те се проявяват например в повръщане or диария. Болка в коремна област намлява гадене също са възможни. Някои хора също изпитват главоболие намлява кожа реакции. Някои пациенти се развиват хепатит и страдат от тежки умора, различни взаимодействия на лекарството нелфинавир с други медицински вещества трябва да се отбележи. Те включват например препаратите цизаприд намлява астемизол, както и бензодиазепини, антиаритмични препарати и ерготоксини. Ако пациент приема такива наркотици- администрация на нелфинавир е противопоказан. Това е така, защото засяга системата на цитохром P450, която е отговорна за разграждането на нелфинавир. Отговорността на пациента е да докладва на нежелани реакции или други оплаквания на лекуващия лекар, за да намери алтернатива.
