Бутирофенонът е фармакологичен агент, който е основното вещество за цяла група от наркотици наречени бутирофенони. Наред с други неща, бутирофеноните служат като антипсихотици за лечение на шизофрения намлява мания. В този контекст те действат като антагонисти на невротрансмитер допамин.
Какво е бутирофенон?
Бутирофеноните служат като антипсихотици за лечение на шизофрения намлява мания, наред с други условия. Бутирофенонът представлява олово съединение за цял набор от агенти, известни като бутирофенони. Всички бутирофенони имат еднаква основна химическа структура. Според химическата номенклатура точното наименование на бутирофенона е 1-фенилбутан-1-он. Бутирофеноните се използват главно като невролептици (антипсихотици). Сред тези невролептици, има агенти с висока потенция, както и агенти с междинна и ниска сила. Простото принадлежане към групата на бутирофенона не казва нищо за сила на ефикасността на съединенията. Бутирофеноните с висока мощност включват халоперидол, бенперидол, трифлуперидол и бромперидол. Други съединения, като дроперидол, мелперон и пипамперон имат умерена или слаба сила. Някои бутирофенони имат антиеметична активност в допълнение към антипсихотичната активност. Като антиеметициТе наркотици също може да потисне гадене и повръщане, наред с други симптоми. От средата на петдесетте години бутирофеноните се използват първоначално за изследователски цели, а от началото на шейсетте години за клинична употреба в психиатрията.
Фармакологично действие
Начинът на действие на бутирофеноните се основава на техния силен афинитет към допамин рецептори. Когато се използват, те се съревновават с допамин за подходящите рецептори. Резултатът е инхибиране на допаминовото действие. Допаминът е универсален невротрансмитер, който е особено известен със своя приповдигащ ефект. Поради това той е известен и в народите като хормон на щастието. Основната му функция е да мотивира и увеличава шофирането. Въпреки това, ако се освободи твърде много допамин, се появяват психотични симптоми, които могат да се отдадат на болестния комплекс на шизофрения. По този начин в организма са известни четири различни начина на действие на допамина. Те включват мезолимбичната система, мезостриаталната система, мезокортикалната система и тубероинфундибуларната система. Мезолимбичната система е известна още като система за положително възнаграждение, тъй като е от съществено значение за генерирането на положителни емоции като удоволствие. Свръхактивността в тази област обаче поражда положителното симптоми на шизофрения, които са свързани с преувеличения и погрешни интерпретации на възприятията. Междувременно мезостриаталната система играе важна роля в контрола на движението и когато е неактивна, произвежда симптоми на болестта на Паркинсон поради недостатъчна допаминова активност. Мезокортикалната система контролира така наречените изпълнителни функции, които се изразяват във висшите психични и когнитивни процеси. И накрая, тубероинфундибуларната система е отговорна за освобождаването на пролактин. В контекста на блокирането на действието на допамин от бутирофеноните, всички тези процеси се засягат едновременно. По този начин свръхактивността на допамина може да бъде намалена, но в същото време намаленото допаминово действие в определени области на системата води до нежелани странични ефекти.
Медицинско приложение и употреба
Всички агенти от класа на бутирофеноновите лекарства са антагонисти на невротрансмитер допамин и се използват за лечение на свръхактивност на допамина. Тъй като свръхактивността на допамина в мезолимбичната система води до положителното симптоми на шизофрения, използването на бутирофенони като психотропни лекарства за облекчаване на симптомите се случва в тези случаи. В същото време някои бутирофенони също показват добър ефект срещу гадене намлява повръщане. Ефектът на отделните активни съставки обаче варира. Това зависи, наред с други неща, от техния афинитет към допаминовите рецептори. халоперидол и бенперидол, например, са сред високоефективните антипсихотици. С халоперидол, а седативен ефект първоначално настъпва след лечението. Само след няколко дни настъпва действителният антипсихотичен ефект. Следователно лекарството често се използва в острите фази на шизофрения и в мания.Benperidol, от друга страна, сега се счита само за резервно лекарство, тъй като в допълнение към желаните антипсихотични ефекти, все по-често се появяват и странични ефекти под формата на симптоми на Паркинсон. Дроперидол има голямо влияние върху повръщане център на мозък и се използва главно за гадене намлява повръщане усеща се след операции. Той обаче показва и много странични ефекти и не трябва да се използва при различни условия, включително болестта на Паркинсон, депресия, твърде нисък пулс или коматозни състояния. Мелперон се използва като невролептик със средна или ниска сила при пациенти в напреднала възраст за лечение на объркване, напрежение или нарушения на съня. Пипамперонът има главно седативен ефект без голям антипсихотичен ефект. Използва се главно в нарушения на съня, състояния на вътрешна агитация или повишена агресивност. Поради това той често се използва и в детска и юношеска психиатрия.
Рискове и странични ефекти
Бутирофеноните също могат да предизвикат значителни странични ефекти, в зависимост от тяхната сила. Докато бутирофеноните с ниска мощност обикновено произвеждат само леки странични ефекти, високоактивните бутирофенони често проявяват неприятни странични ефекти. Те се проявяват в неволни движения. Пациентът е неспокоен и вече не може да контролира повтарящите се движения. Страничните ефекти отиват в посока на подобни на Паркинсон двигателни нарушения. депресия, припадъци, хормонални нарушения, кръв нарушения на формирането и главоболие също се наблюдават понякога. Особено драматично усложнение е така нареченият злокачествен невролептичен синдром, който в екстремни случаи може да бъде фатален. При този синдром се появяват масивни двигателни, вегетативни и психологически симптоми. Въпреки че този страничен ефект е много рядък, синдромът може да бъде причинен от употребата на който и да е бутирофенон, ако има определен рисков потенциал. В този случай най-важната мярка е незабавното прекратяване на съответното лекарство.
