Арсфенаминът е органично вещество арсен съединение, което се предлага на пазара под търговското наименование Salvarsan. Лекарството се използва за лечение на заразна болест сифилис. Обикновено се прилага интравенозно или интрамускулно. Веществото често причинява тежки странични ефекти.
Какво е арсфенамин?
Лекарството се използва за лечение на заразна болест сифилис. Арсфенаминът, известен още като диоксидиамидоарсенобензен, е открит през 1907 г. от немския лекар и изследовател Пол Ерлих. Това беше първият ефективен химиотерапевтичен агент, който навлезе на фармацевтичния пазар. Лекарството замества силно токсичното живак съединения при лечението на сифилис в началото на 20 век. Днес хиляди хора все още страдат от това заразна болест, който се предава от патогена Treponema pallidum. Арсфенаминът реагира с кислород за образуване на токсични съединения. Поради тази причина веществото трябваше да се продава в херметически затворени ампули. Въпреки високата си ефективност, арсфенаминът причинява неприятни и в някои случаи дори много опасни странични ефекти.
Фармакологично действие
В продължение на векове човечеството страда от причинителя на сифилис. С откриването на арсфенамин стана възможно лечението на болестта за първи път. С този синтетичен арсен съединение, неговият откривател Ерлих, след многобройни неуспешни опити, е разработил лекарство, което специално атакува бактериалните клетки. От друга страна, веществото няма отрицателно въздействие върху човешките клетки. The администрация на арсфенамин значително нарушава енергиен метаболизъм от патогени. Често само една инжекция е достатъчна, за да отслаби или дори да унищожи бактерии. Основен недостатък на лекарството е неговата лоша разтворимост и силна киселинна реакция с дестилирана вода. Киселинният разтвор не е подходящ за притежава, така че трябва да се смесва с натрий хидроксиден разтвор. Крайният продукт на тази смес е алкална течност, която може да се използва за терапевтични цели. Поради добавянето на натрий хидроксид, изгаряния на мускулната тъкан и вена увреждане, често настъпило след интрамускулно или венозно инжекции от препарата. Следователно са разработени наследници на вещества като Neosalvarsan, които се понасят много по-добре от Salvarsan. Въпреки по-ниските си арсен съдържание, те са много ефективни. Според изчисленията на Света 3драве Организация, няколко милиона души все още са заразени с болест предавана по полов път сифилис всяка година. Междувременно, пеницилин се използва успешно за лечение на болестта, тъй като за разлика от арсфенамина, той почти не предизвиква странични ефекти.
Медицинско приложение и употреба
Въпреки че арсфенаминът се използва предимно за лечение на венерическа болест сифилис, той служи и като лекарство за други инфекциозни заболявания. Обикновено натрий обогатеното с хидроксид съединение се инжектира във вени или скелетен мускул с помощта на спринцовка. Лечебният ефект на веществото понякога настъпва след първата инжекция. Като правило обаче инжекции бяха повторени три до четири пъти с интервенции от няколко дни или седмици, за да се избегнат рецидиви на заболяването. Арсфенаминът има увреждащ ефект върху клетките на патогена и възпрепятства неговите жизненоважни метаболитни дейности. Поради токсичния ефект на това синтетично съединение с арсен, когато той реагира с кислород, той се транспортира в херметически затворени контейнери. Там основното вещество може да се съхранява дълго време, но трябва да се използва веднага след като инжекционният разтвор е готов. Интравенозна инжекция осигурява бърз ефект, докато е мускулно администрация постига по-дълготраен ефект.
Рискове и странични ефекти
Наркотикът арсфенамин трябваше да отстъпи пеницилин при лечението на сифилис, тъй като има твърде силни странични ефекти. Шок реакции като силно възбуда или зачервяване на лицето и шия, сандък само няколко минути след това може да се появи стягане, сънливост или задух администрация от инжекционния разтвор. Опасни мозъчни кръвоизливи и белодробен оток също не може да се изключи. Разреждането и бавното инжектиране на веществото могат да намалят страничните ефекти до ограничена степен. Токсични реакции на организма като втрисане, треска, повръщане, болка в крайниците или остра недостатъчност на бъбрек функциите все още могат да се появят няколко часа след приложението на арсфенамин. Често се наблюдават нарушения на стомашно-чревния тракт. Странични ефекти като сърдечно-съдови заболявания, слепота, глухота, парализа и метаболитни нарушения също са известни. Късните ефекти, които могат да настъпят седмици по-късно, включват предимно кръв, черен дроб, и кожа нарушения, както и увреждане на централната нервната система.
