Алискирен е лекарство, което действа като a ренин инхибитор (ренин инхибитор) за лечение на артериални хипертония. Продава се под различни търговски наименования като монотерапия, както и като комбиниран препарат и се отпуска по лекарско предписание. Лекарството е одобрено в САЩ през март 2007 г., в Швейцария през юни и в Германия през август.
Какво е алискирен?
Алискирен е лекарство, използвано за регулиране високо кръвно налягане. Алискирен е лекарство, използвано за регулиране високо кръвно налягане. Той инхибира ензима ренин, като по този начин пречи на ренин-ангиотензин-алдостерон система, която регулира кръв натиск. Сред известните ренин инхибитори, алискирен е единственото лекарство, одобрено до момента. Два други препарата - занкирен и ремикирен - все още очакват одобрение. Първите ренинови инхибитори бяха антитела които са насочени директно към ензима ренин. Какво свали кръв налягането при проучвания върху животни не се развива по-нататък, особено след като тези първи инхибитори на ренин могат да се прилагат само чрез инжектиране. Чрез по-нататъшни междинни стъпки aliskiren най-накрая беше готов за пазара и изпълни добре очакванията.
Фармакологично действие
При намесата си в ренин-ангиотензията-алдостерон система, алискирен свързва ензима ренин, предизвиквайки последващи биохимични процеси. Ренинът като протеаза, ензим за разцепване на протеини, превръща ангиотензиноген в ангиотензин I, който от своя страна се превръща в ангиотензин II от ангиотензин-конвертиращ ензим. Тогава това може самостоятелно да предизвика вазоконстрикция и да доведе до допълнително освобождаване на алдостерон. Това води до по-висока реабсорбция на натрий йони и вода в бъбречните събирателни тръби, което причинява кръв натиск да се повиши. Алискирен свързва ренина и по този начин ефективно предотвратява неговата сложна функция. Описаните по-горе процеси не се случват и кръвно налягане може да намалее. Алискирен се приема през устата веднъж дневно. Тъй като влияе кръвно налягане освобождавайки ренин, отнема около една до две седмици след започване на лечението, преди да се постигне първият измерим терапевтичен успех. Алискирен се дава почти винаги в комбинация с други антихипертензивни средства. Това може да са диуретици предписани за хипертония лечение, например.
Медицинска употреба и приложение
За лечение на хипертония, рениновият инхибитор алискирен е ново и ефективно средство. Производителят Novartis дори говори за „ново измерение в лечението на хипертонията“. Тъй като рениновият инхибитор алискирен се намесва много рано в системата ренин-ангиотензин-алдостерон, той напълно спира производството на ангиотензин II. Това отличава лекарството от останалите наркотици които често са били използвани в миналото, като например АСЕ инхибитори. Те инхибират само АСЕ (ангиотензин-конвертиращия ензим), който превръща ангиотензин I в ангиотензин II, но не и ензима химаза. По този начин ренин-ангиотензиновата система е само напълно инхибирана. В допълнение, рениновите инхибитори като алискирен не забавят разграждането на брадикинин, възпалителен медиатор. Кога АСЕ инхибитори се използват, брадикинин това, което тогава съществува, причинява добре познатия кинин кашлица, типичният страничен ефект на АСЕ инхибиторното лекарство. Независимо от това, остава да се види дали все още новото лекарство алискирен е терапевтично по-добро от по-конвенционалното АСЕ инхибитори. Когато приемате алискирен, трябва да се отбележи, че повишеното съдържание на мазнини в диета влияе отрицателно на абсорбция от активната съставка. Следователно, алискирен не винаги е толкова лесно да се контролира в индивидуалната му степен на ефективност. В допълнение, има и общо бедни абсорбция на рениновите инхибитори, което често е по-малко от 2% при перорално лечение. Поради липсата на дългосрочни резултати, администрация на алискирен при деца и юноши не се препоръчва. По същия начин бременните и кърмещите жени трябва да се въздържат.
Рискове и странични ефекти
Терапията с алискирен може да причини нежелани странични ефекти:
- Гадене, повръщане и диария
- Инфекции на горните дихателни пътища
- кашлица
- Умора
- Главоболие
- Заболявания на опорно-двигателния апарат
- Алергии
В случай на многобройни хронични или остри заболявания и с подходящи лекарства е необходима подробна консултативна дискусия между лекар и пациент преди започване притежава с Алискирен. Противопоказано е приложението на алискирен при следните заболявания:
- ангиоедем
- Захарен диабет
- нарушена бъбречна функция
Също така противопоказан е алискирен с лекарства с:
- циклоспорин
- Итраконазол
- хинидин
Следователно отговорен лекар ще наблюдава кръвно налягане, нива на електролит, лабораторни стойностии бъбречните функции редовно преди планираното притежава с алискирен и, ако е необходимо, по време на периода на лечение.
