Продукти
Дироксимелфумарат е одобрен в Съединените щати през 2019 г. под формата на продължително освобождаване капсули (Бройност). Не бива да се бърка с диметил фумарат (Tecfider).
Структура и свойства
Дироксимелфумарат (C11H13НЕ6Mr = от 255.2 g / mol) съществува като бял прах който е трудно разтворим в вода. Активният метаболит монометил фумарат (MMF, виж по-долу) се естерифицира с 2-хидроксиетил сукцинимид (HES).
Вещи
Дироксимелфумарат е естер пролекарство, което се хидролизира от естерази до неговия активен метаболит монометил фумарат (MMF). Това е същият метаболит, образуван от диметил фумарат (Tecfider). Въпреки това, дироксимелфумарат отделя по-малко метанол. Полуживотът на активния метаболит е около един час. Дироксимелфумарат има имуномодулиращи, противовъзпалителни и невропротективни свойства. Счита се, че ефектите се дължат на активиране на Nrf2 (ядрен 1 фактор (получен от еритроиди 2), подобен на 2 антиоксидантна реакция). Това е важен клетъчен механизъм срещу увреждащите клетките ефекти на окислителя стрес и възпалителния отговор.
Показания
За лечение на множествена склероза.
Дозиране
Според SmPC. The капсули се приемат два пъти дневно (сутрин и вечер). Те не трябва да се прилагат с храна, съдържаща висок процент мазнини, или с висококалорична храна.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- Едновременно лечение с диметил фумарат
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Дироксимелфумарат не трябва да се приема с диметил фумарат или с алкохол. Дироксимелфумарат не взаимодейства с изоензимите на CYP450.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват зачервяване, коремна болка, диария, и гадене. В сравнение с диметил фумарат, дироксимел фумарат се характеризира с по-добра стомашно-чревна поносимост.
