Продукти
Дезогестрел се предлага на пазара като монопрепарат под формата на филмово покритие таблетки (Cerazette, 75 µg, родов). Активната съставка е одобрена през 1980-те години. През 2014 г. родов версиите са регистрирани за първи път в много страни.
Структура и свойства
Дезогестрел (C22H30О, Мr = 310.5 g / mol) съществува като бял кристал прах който е трудно разтворим в вода. Това е пролекарство на етоногестрел (3-кето-дезогестрел), който също присъства в контрацептивен пръстен (+ етинилестрадиол) и контрацептивната пръчка. Активният метаболит се образува от CYP2C9 чрез хидроксилиране и дехидрация и е структурно свързана с прогестерон.
Вещи
Дезогестрел (ATC G03AC09) има контрацептивни свойства. Ефектите се основават на инхибиране овулация и увеличаване на вискозитета на цервикалната слуз. Това предотвратява яйца от оплождане. Дезогестрел може да се използва и по време на кърмене и в случаи на непоносимост към естроген. Според последните проучвания ефикасността е сравнима с комбинираната орални контрацептиви (Индекс на перли: 0.14 до 0.4). Полуживотът на активния метаболит етоногестрел е приблизително 30 часа.
Показания
За орално контрацепция.
Дозиране
Според SmPC. Филмирано таблетки се приемат непрекъснато без почивка веднъж дневно на всеки 24 часа и винаги по едно и също време. Ако приемът е забравен, той може да бъде компенсиран в рамките на 12 часа. След това следващата таблетка трябва да се приложи в обичайното време.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- бременност
- Неочаквано вагинално кървене
- Остри венозни тромбоемболични симптоми
- Съществуваща или предишна тежка черен дроб заболяване.
- Чернодробни тумори
- Чувствителни към половите хормони злокачествени заболявания
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Активният метаболит етоногестрел се метаболизира от CYP3A4. Съответно лекарство-лекарство взаимодействия с CYP инхибитори и индуктори са възможни. CYP индукторите могат да намалят ефикасността. Активен въглен, използван за диария може да намали абсорбция на дезогестрел и следователно не трябва да се приема едновременно.
Неблагоприятни ефекти
Основен недостатък на прогестиновото хапче е нередовното кървене (зацапване, кървене между менструациите). Други често срещани неблагоприятни ефекти включват липса на менструация, акне, гърди болка, качване на тегло, главоболие, промени в настроението, намалено либидо и гадене.
