апремиласт е лекарство, използвано под търговското наименование Otezla за лечение на паметна плоча псориазис и активен псориатичен артрит. Той е активно вещество от групата на PDE4 инхибиторите. Ефектът от апремиласт се основава на инхибиране на ензима фосфодиестераза-4.
Какво е апремиласт?
апремиласт е лекарство, използвано под търговското наименование Otezla за лечение на паметна плоча псориазис и активен псориатичен артрит. Otezla се използва за умерено до тежко паметна плоча псориазис. Това е заболяване, което причинява червени и люспести петна по кожа. Лекарството апремиласт също се използва за лечение на , от ставите свързани с псориазис.
псориатичен артрит, На , от ставите свързани с псориазис. Otezla се използва при пациенти, при които други системни терапии не постигат желания ефект. Otezla може да се използва и в комбинация с други антиревматични средства, модифициращи заболяването наркотици. Лекарството с активната съставка апремиласт изисква рецепта и трябва да се използва само под наблюдението на опитен лекар. Лечението започва постепенно. Apremilast се предлага на пазара като филмирана таблетка. За първи път е одобрен в САЩ през 2014 г. под търговското наименование Otezla.
Фармакологично действие
Апремиласт инхибира ензима фосфодиестераза-4, като по този начин увеличава вътреклетъчния цикличен аденозин монофосфати (cAMP), биохимично получени молекули от аденозин трифосфати (АТФ). Те обслужват клетъчна трансдукция на сигнал. Това увеличение е последвано от намалено образуване на възпалителни медиатори във възпалителните клетки. Вътреклетъчният ензим фосфодиестераза-4 (PDE4) играе важна роля в естествената защитна система на човешкото тяло, имунната система. Той задейства производството на цитокини. Това са пратеници, които участват по подходящ начин във възпалителни процеси и процеси, които отключват псориазис. Чрез инхибиране на PDE4, концентрация от тези цитокини в организма е намален. възпаление и други симптоми на псориазис са смекчени от този инхибиторен ефект. Апремиласт е орален инхибитор на PDE4 с малка молекула. Той действа вътреклетъчно чрез вече посочената модулация. В мрежата на про- и противовъзпалителните медиатори PDE4 е доминиращ PDE. Инхибирането води до понижаване на регулацията на възпалителния отговор. Предполага се, че про- и противовъзпалителните медиатори участват в болестния модел на псориазис и съответно се манипулират от апремиласт. В клинични проучвания се наблюдава значителна модулация при пациенти, лекувани с апремиласт. Въпреки това, не се наблюдава пълно инхибиране на плазмените нива на протеин. В допълнение, апремиласт намалява дебелината на епидермиса при засегнатите кожа области при пациенти. Освен това инфилтрацията от възпалителни клетки и експресията на провъзпалителни гени бяха значително намалени. При дози от 50 mg два пъти дневно, не удължаване на QT интервала се наблюдава при пациенти.
Медицинско приложение и приложения
Псориазисът се нарича още псориазис. При това заболяване на кожа, ноктите or ставите също могат да бъдат засегнати. Това хронично възпалително кожно заболяване не е заразно. Причините включват генетично наследствено предразположение към псориазис. Симптомите включват зачервените възпалени кожни участъци, сърбеж и сребристо-бели кожни люспи, които могат да имат размер от няколко сантиметра. Това заболяване обикновено е хронично или с повтарящи се епизоди. Клиничните проучвания са показали ефикасността на лекарството апремиласт при псориазис и псориатичен артрит, съответно. Apremilast се използва като монотерапия и като комбинация притежава с малки молекули DMARDs, основна терапия за възпалителни ревматични заболявания. В резултат на това лечението с апремиласт значително подобри симптомите и признаците на псориазис и псориатичен артрит, съответно. Данните за отговора са приблизително равни в групата пациенти, получаващи монотерапия, и групата пациенти, получаващи комбинация притежава. Полза от лечението се наблюдава при различни прояви на псориазис. Качеството на живот на пациентите е значително подобрено с апремиласт.
Рискове и странични ефекти
Най-честият страничен ефект на Otezla включва храносмилателната система. Диария намлява гадене са много чести симптоми.Горно респираторен тракт инфекции, главоболие, По-специално напрежение главоболие, също са сред често срещаните странични ефекти. Апремиласт не трябва да се използва по време на бременност. Също така, жените трябва да използват ефективни контрацептиви мерки докато го приемате. Otezla беше одобрена, тъй като ползите надвишават рисковете. Страничните ефекти са предимно леки до умерени. Лекарството може да се приема през устата, предлага се до 30 mg.