Продукти
Апремиластът се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Otezla). Той беше одобрен в САЩ през 2014 г. и в много страни и ЕС през 2015 г.
Структура и свойства
Апремиласт (C22H24N2O7S, Mr = 460.5 g / mol) е диоксоизоиндол ацетамидно производно.
Вещи
Апремиласт (ATC L04AA32) има имуномодулиращи и противовъзпалителни свойства. Ефектите се дължат на инхибиране на фосфодиестераза-4 (PDE-4) във възпалителни клетки, което води до увеличаване на вътреклетъчния cAMP. Това води до намалено образуване на възпалителни медиатори, като TNF-алфа, IL-17 и IL-13, и повишено образуване на противовъзпалителни медиатори, като IL-10.
Показания
- Умерено до тежко паметна плоча псориазис (Агент от 2-ра линия).
- Активен псориатичен артрит (2-ри избор агент).
Дозиране
Според професионалната информация. Лечението започва предпазливо. Впоследствие се приема една таблетка два пъти дневно независимо от храненето. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност доза трябва да се намали до една таблетка веднъж дневно.
Противопоказания
- Свръхчувствителност
- бременност
Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.
Взаимодействия
Апремиласт се метаболизира екстензивно както чрез CYP-медиирани, така и не-CYP-медиирани пътища. Лекарство-наркотик взаимодействия са възможни с CYP индуктори. Няма клинично значими взаимодействия с CYP инхибитори, орални контрацептиви, и метотрексат.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include диария, гадене, и главоболие. Употребата на апремиласт може да бъде свързана с депресивно настроение и загуба на тегло.
