Анастрозол инхибира естроген-зависимия растеж на рак на гърдата. Лекарството се използва предимно при жени в менопауза и при мъже като част от ендокринната притежава (антихормонална терапия) за чувствителни към естроген рак на гърдата.
Какво представлява анастрозолът?
Анастрозол инхибира естроген-зависимия растеж на рак на гърдата. Като производно на бензилтриазол, анастрозол принадлежи към групата на нестероидните ароматазни инхибитори. Използва се предимно за адювант (поддържащ) притежава на гърдата рак при жени в менопауза и след менопауза. Активната съставка инхибира синтеза на естроген, който е важен растежен фактор за най-чувствителните към хормони клетки на карцинома на гърдата. В допълнение към растежа на тумора, анастрозолът намалява риска от метастази (разпространение на туморни клетки в останалата част на тялото) и риска от рецидив (рецидив на заболяването). Въпреки че мъжкият организъм притежава или синтезира естроген само в малки количества, мъжете също могат да развият карцином на гърдата. Те също обикновено се лекуват с ароматазни инхибитори като анастрозол.
Фармакологично действие
Ефектът на анастрозола се основава на инхибирането на ароматазата. Ароматазата е ензим, който катализира превръщането на андрогени (мъжки пол хормони) На естрогени (женски полови хормони). Естрогенът насърчава туморния растеж и метастази при естроген-чувствителни видове рак, като гърдата рак. Инхибитори на ароматазата като анастрозол пречат на този механизъм чрез свързване с ароматаза. Ензимът се инактивира и се предотвратява ензимната катализа. В резултат на това нивата на естроген падат, по-малко естроген е на разположение на туморните клетки и растежът се забавя. При жени в пременопауза (преди менопауза), преобразуването на хормони от ароматаза се извършва главно в яйчници. Ароматазите също се намират в черен дроб, надбъбречни жлези и клетки на мастната тъкан. Въпреки това, тъй като ароматазни инхибитори са неефективни в яйчници, синтезът на естроген тук не може да бъде блокиран от анастрозол. По време на менопауза, ароматазна активност в яйчници се прекратява последователно. Ароматазата и следователно естрогенът концентрация пада значително тук, докато той остава същият в останалите тъканни клетки. Ако гърдата рак развиват се клетки, които също произвеждат ароматаза, допълнително стимулиращ тумора естроген се произвежда в тялото. В туморните клетки, надбъбречните жлези, клетките на мастната тъкан и черен дроб, ароматазите могат да бъдат блокирани от анастрозол и растежът на чувствителни към естроген тумори може да бъде забавен или съответно спрян.
Медицинско приложение и употреба
Анастрозол се използва в адювантната ендокринна система притежава на чувствителни към естроген карциноми на гърдата и за терапия на прогресиращ (напреднал) карцином на гърдата при жени в постменопауза. Проучвания (напр. Проучване ATAC 2008 г.) показват, че при жени в менопауза употребата на анастрозол след първична терапия (обикновено операция, последвана от радиотерапия и / или химиотерапия) може да намали риска от рецидив средно с 24 процента и да удължи оцеляването без болест с около 15 процента. В допълнение, адювантната антихормонална терапия може да удължи времето преди отдалечаване метастази и се появяват контралатерални тумори (от комплементарната страна на тялото). Като цяло са налични две основни стратегии за лечение. Първо, анастрозол може да се приложи веднага след операция (предварителна терапия). От друга страна, анастрозол може да се прилага само след следоперативна дву- до тригодишна терапия с тамоксифен (модулатор на естрогенните рецептори) (комутационна терапия). Поради все още липсващите проучвания за съпоставимостта на двата стратегически подхода, се вземат индивидуални решения коя стратегия да се следва в контекста на ендокринната терапия. Освен това все още липсват данни за оптималната продължителност на лечението. В много случаи се препоръчва продължителна терапия в продължение на 5 години.
Рискове и странични ефекти
Тъй като инхибиторите на ароматазата като анастрозол не влияят върху действието на други хормони or ензими, те се понасят сравнително добре. По-специално, страничен ефект от лечението с анастрозол е намаляването на костната плътност със съответно увеличение на фрактура риск и съпътстващи болки в ставите. За да се намалят тези симптоми, повишен прием на витамин D намлява калций При пациенти с повишен риск от остеопороза, костната плътност трябва да се определя редовно. Умора, задух, повръщане, гадене, загуба на коса, кожен обрив и сухи вагинални лигавици са други възможни странични ефекти от терапията с анастрозол. Понякога, загуба на апетит, вагинално кървене и повишено кръв холестерол могат да се наблюдават нива. Терапията с анастрозол е противопоказана преди менопауза, в случаи на изразена бъбречна дисфункция и умерена до тежка черен дроб заболяване. Естрогените отмени ефекта на анастрозол. Приложение на естроген-съдържащи наркотици (Включително вагинални супозитории) трябва да се избягва съответно.
