Активна съставка и ефект
Циклоспорин А е активна съставка от имуносупресивната група. Чрез сложен механизъм на действие Циклоспорин предотвратява образуването на така наречените цитокини (протеини необходими за имунна реакция в организма). В допълнение, Циклоспорин А има ефект върху лимфоцитите, важна група клетки, които също са необходими за формирането на имунна реакция.
Обикновено тези лимфоцити се нуждаят от молекулярен сигнал, за да станат активни, да атакуват чужди вещества и да се размножават. Лечение с Циклоспорин А може да предотврати както активирането, така и пролиферацията на лимфоцитите. Производството на цитокини обикновено се осъществява в определени лимфоцити ( Т лимфоцити).
Чрез инхибиране на определени фактори вътре в тях Т лимфоцити, се произвеждат по-малко цитокини и имунният отговор е потиснат или липсва. Поради своите свойства, циклоспорин А има много специфичен ефект върху определен фактор (калциневрин) в Т-лимфоцитите. Това има предимството, че много други телесни функции могат да продължат да функционират безпрепятствено и да се появят по-малко странични ефекти, което често е основен проблем при също имуносупресивния кортизон. Активното вещество Циклоспорин се извлича от норвежкия вид гъби Beauveria nivea. Това са няколко подвида на тръбни гъби (Tolypocladium inflatum и Clindrocarpon lucidum).
Странични ефекти
Циклоспорин А е лекарство, което силно се намесва в процесите на имунната система. Това му позволява да разгърне силния си ефект, но също така причинява много различни странични ефекти. В района на кръв образуването, Циклоспорин А води до намаляване на различни видове клетки.
Най-често срещаният е намален брой левкоцити (бели кръв клетки), но тромбоцити (кръв тромбоцити) И еритроцити (червени кръвни клетки) също могат да бъдат засегнати, това се нарича апластично анемия. Циклоспорин А също често причинява неспецифични странични ефекти като главоболие, увеличение в кръв налягане, гадене, повръщане, коремна болка намлява диария. В допълнение, приемането на Циклоспорин А може да предизвика нежелани реакции в областта на нервната системаИ двете централни нервната система (мозък намлява гръбначен мозък) и периферните нервната система може да бъде засегната, възпаление на нервите или дори увреждане на мозъка с объркване, дезориентация и нарушения на съзнанието.
Мускул спазми, треска и умората също са възможни странични ефекти на Циклоспорин А. Докато черен дроб обикновено не се засяга, Циклоспорин А може да засегне бъбреците и да доведе до бъбрек дисфункция. Ефекти върху ендокринната система може да доведе до менструални нарушения, увеличено тяло коса намлява акне.
Следователно циклоспорин А е много мощно лекарство, но има и много странични ефекти. Ако трябва да получите нежелани реакции от Циклоспорин А, моля, говорете с лекуващия си лекар, който след това може да вземе решение за по-нататъшната процедура! Загубата на коса не е типичен страничен ефект на циклоспорин А.
За разлика от много други имунната система агенти, които предотвратяват разделянето и по този начин разпространението на клетките (също при коса корен), циклоспорин А не води до загуба на коса. Вместо това, поради промени в хормона баланс, по-скоро води до увеличаване на тялото коса, много неприятен страничен ефект, особено за жени. По този начин променените нива на хормоните не само водят до нередности в менструалния цикъл, но също така могат да причинят повишен мъжки модел на растеж на косата с увеличаване на растежа на косата на корема, сандък площ и лице.
В някои случаи циклоспорин А дори се използва като а загуба на коса лекарство. Циклоспорин А е активна съставка, която се преработва главно в черен дроб и също се екскретира през черния дроб. Важен ензим по този метаболитен път е така нареченият CYP3A4, който участва в екскрецията на много лекарства.
Следователно циклоспорин А може да взаимодейства с всички лекарства, които също се обработват чрез CYP3A4. Следователно лекарствата, които инхибират CYP3A4, водят до повишени концентрации и следователно до повишен ефект на циклоспорин А. Те включват контрацептиви, метоклопрамид (за гадене) И преднизолон (a кортизон).
Също много антибиотици (особено от групата на макролиди и азолни антибиотици) могат да причинят взаимодействия с циклоспорин А. Освен това дори някои храни като сок от грейпфрут могат да причинят такова взаимодействие. Обратният ефект, т.е. отслабването на ефекта, се получава при така наречените индуктори на CYP3A4.
Те водят до повишено образуване на ензима и по този начин косвено до повишена екскреция на циклоспорин А. Сред индукторите на CYP3A4 са например антибиотикът рифампицин или билковият антидепресант Жълт кантарион (по-точно хиперфоринът, който съдържа). Както вече споменахме, циклоспорин А се метаболизира в черен дроб чрез ензима CYP3A4, така че всички контрацептиви, които също се разграждат в черния дроб или конкретно чрез този ензим, могат да взаимодействат с циклоспорин А.
Тъй като „хапчето“ (т.е. оралните контрацептиви) също се метаболизира чрез CYP3A4, то инхибира разграждането на циклоспорин А и по този начин увеличава концентрацията или ефекта нежелателно. Както при всяко друго лекарство, най-важното противопоказание за Циклоспорин А е алергия към активната съставка или други компоненти на лекарството. Освен това, той не трябва да се комбинира с лекарства, които влияят на ензима CYP3A4.
Ако е необходимо, трябва да се обмисли намаляване на дозата, ако такава комбинация е неизбежна. Други противопоказания за Циклоспорин А са злокачествените заболявания, тъй като имуносупресията увеличава риска от злокачествена дегенерация. Циклоспорин А може също да се дава на пациенти с черен дроб и бъбрек щети само в специални случаи и с голямо внимание.
В допълнение, циклоспорин А може да донесе електролити (кръвни соли) от баланс, което води до увеличаване калий, наред с други неща, което е особено опасно за хората с сърце болест. За приема на Циклоспорин по време на бременност и лактацията в момента няма достатъчно проучване. При експерименти с животни върху зайци и плъхове беше показано, че Циклоспорин А може да причини увреждане на детето по време бременност и кърмене, поради което в тези фази не могат да се провеждат тестове с циклоспорин А върху хора.
Съществуват обаче отделни случаи на деца, чиито майки са били лекувани с Циклоспорин А по време бременност. Те имат повишен риск от преждевременно раждане, а органични щети обикновено не се откриват. Поради липса на данни, общо твърдение обаче не е възможно и ние препоръчваме да не приемате Циклоспорин А по време на бременност и кърмене като предпазна мярка! Можете да получите общ преглед на темата в раздел Бременност или лекарства при бременност или лекарства по време на кърмене
Всички статии от тази поредица:
