Агомелатин

Продукти

Агомелатинът се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Валдоксан, родов). Той беше одобрен в ЕС през 2009 г. и в много страни през 2010 г.

Структура и свойства

Агомелатин (C15H17НЕ2Mr = 243.30 g / mol) съществува като бяло прах който е практически неразтворим в вода. Той е нафталенов аналог на епифизарния и хормона на съня мелатонин, което само по себе си произлиза от серотонин.

Вещи

Агомелатин (ATC N06AX22) има антидепресант и стимулиращи съня свойства. Той нормализира циркадните ритми, които могат да бъдат нарушени депресия. Ефектите се дължат, от една страна, на афинизма с висок афинитет при MT1- и MT2-мелатонин рецептори. От друга страна, той е антагонист на серотонин-5-HT2C рецептори. Агомелатинът има кратък полуживот от 1-2 часа.

Показания

За лечение на депресивни епизоди при възрастни и за последваща поддържаща терапия.

Дозиране

Според етикета на лекарството. Лекарството се приема веднъж дневно вечер, независимо от храненето.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Нарушена чернодробна функция или повишение на трансаминазите повече от 3 пъти над горната нормална граница
  • Едновременна употреба на силни инхибитори на CYP1A2, като например флувоксамин намлява ципрофлоксацин.

Черен дроб трябва да се правят функционални тестове преди и по време на лечението. Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Агомелатинът се метаболизира предимно от CYP1A2 (90%) и от CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Силни инхибитори на CYP1A2 като флувоксамин намлява ципрофлоксацин могат значително да повишат концентрациите на агомелатин и са противопоказани. Умерено-сила инхибиторите могат да доведат до умерено повишаване на концентрациите на агомелатин и трябва да се използват с повишено внимание. Не се препоръчва комбиниране на агомелатин с алкохол.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните неблагоприятни ефекти include умора, сънливост, безсъние, главоболие, мигрена, виене на свят, безпокойство, гадене, диария, запек, горен коремна болка, повишено изпотяване, болки в гърба, и повишен черен дроб ензими. Рядко случаите на черен дроб се съобщава за нараняване.