Етофибрат, подобно на клофибрат, е производно на клофибриновата киселина, точно както статини и никотинова киселини. В този контекст те принадлежат към групата на активните вещества, известни като понижаващи липидите средства. Етофибрат е главно ефективен в случай на повишен концентрация of триглицериди. Понижаването на холестерол е по-слабо изразена в този случай.
Какво е етофибрат?
Етофибрат (химично наименование: 2-хидроксиметилникотинат), както подсказва името, е a фибрат която образува група от наркотици основно се използва за лечение на това, което е известно като хиперлипидемия (повишен кръв липиди). Фибратите се използват главно за понижаване на високи нива на триглицериди, За разлика статини, които се използват главно за лечение на високо холестерол. Етофибратът обаче също намалява холестерол нива до известна степен, но основният ефект е върху триглицериди. Ето защо етофибратът е един от най-важните наркотици за лечение на нарушен метаболизъм на кръв липиди и по този начин също за лечение на сърдечно-съдови заболявания. Въпреки това, с други фибрати, етофибратът е едва втори избор, тъй като статини са понижаващи липидите средства от първи избор. Поради това те трябва да се използват предимно, когато статините не се понасят или когато триглицеридите са повишени. Етофибратът е бял, кристален и неразтворим прах и се дава под формата на таблетка или капсула дневно. След абсорбция, етофибратът се превръща обратно в клофибринова киселина и отново се екскретира от бъбрек, Най- доза следователно трябва да се коригира в бъбречна недостатъчност.
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Етофибратът понижава концентрация на триглицеридите. Как точно обаче все още не е адекватно описано. Счита се обаче, че етофибрат е отговорен за активирането на PPARα, активирания от пероксизома пролифератор рецептор. Това е протеин, който при активиране се свързва с клетъчната ДНК и влияе върху образуването на някои протеини участва в метаболизма на липидите. Това включва повишена деградация на LDL с 10 до 25 процента и увеличението на HDL с около 10 процента. LDL е холестеролът, който се отлага в стените на кръв съдове, което ги кара да се калцират и води до атеросклероза. За разлика, HDL е холестеролът, който се транспортира от периферията до черен дроб, където е разбит. В допълнение, етофибратът действа в черен дроб чрез намаляване на освобождаването на VLDL, който също е транспортна форма на холестерол, но това се състои повече от триглицериди. Това се случва чрез нарушено образуване на холестерол в черен дроб. Етофибратът също активира ензима липопротеин липаза, което е от съществено значение за разграждането на триглицеридите в кръвта. В допълнение към ефектите му върху кръвта липиди, етофибратът действа и върху други целеви структури, което се нарича плейотропно. Те включват подобрена функция на съдовата стена, противовъзпалителни ефекти и намалено образуване на цитокини, които причиняват възпалителни процеси. Етофибратът обаче също така увеличава литогенността на жлъчка, което означава, че жлъчката е с повишен риск от образуване на съдържащи холестерол камъни в жлъчката.
Лекарствена употреба и употреба за лечение и профилактика.
Етофибратът има широк профил на употреба: използва се предимно в първична фамилна хипертриглицеридемия, вродено метаболитно разстройство, при което има високи нива на триглицериди в кръвта. Най-честата причина е ензимен дефект, който води до разграждане на триглицеридите. В допълнение към основната форма на хипертриглицеридемия, етофибратът се използва и за вторичната форма, т.е. придобитата форма. Причините тук включват високо съдържание на мазнини диета, който може олово да се затлъстяване, както и някои метаболитни нарушения като диабет or бъбречна недостатъчност или възпалителни заболявания на бъбрек. Повишените липиди в кръвта също могат да бъдат причинени от терапевтични мерки, Когато наркотици се използват, които повишават плазмените нива на липидите в кръвта. Примерите включват някои хормони, бета-блокери, или глюкокортикоиди. Етофибрат също се използва в метаболитен синдром (също: „синдром X“), тежко метаболитно разстройство, включващо няколко компонента. Това разстройство се нарича още „Смъртоносния квартет“, тъй като включва четирите елемента на нарушен въглехидратен метаболизъм, повишен кръвно налягане, тежка затлъстяванеи нарушен липиден метаболизъм с повишени нива на триглицериди и намалени нива на HDL.Etofibrate се приема няколко пъти на ден и се предписва под формата на таблетки или капсули.
Рискове и странични ефекти
Етофибратът, подобно на други фибрати, има широк профил на странични ефекти. Те включват някои неспецифични странични ефекти, като например алергична реакция да етофибрират, наред с други. Подобно на други алергични реакции, това се характеризира с подуване, задух и образуване на пшеница. Освен това, етофибратът може да причини треска, втрисане, а грип-подобно чувство, както и импотентност, болки в ставите, главоболие, стомах болка, подуване на краката и глезените, виене на свят и сънливост. Освен това могат да се появят симптоми на стомашно-чревния тракт. Те включват общи симптоми като гадене, повръщане, диария, и възможно наддаване на тегло. Типично за притежава с етофибрат, но по-рядко случаят е рабдомиолиза (мускулно разпадане), която се характеризира с мускулна спазми, болка и слабост. Статините също причиняват рабдомиолиза, така че комбинацията с етофибрат трябва да се обмисля с повишено внимание. Освен това, етофибратът също увеличава литогенността на жлъчка, поради което съществува повишен риск от развитие камъни в жлъчката. Етофибрат не трябва да се приема при наличие на черен дроб, жлъчен мехур или бъбрек болест. Също така противопоказани са бременност и кърмене.
