Сулбактам е бета-лактамазен инхибитор. Активната съставка разширява спектъра на действие на бета-лактама антибиотици (също ß-лактамни антибиотици), но има само слаб антибактериален ефект.
Какво представлява сулбактамът?
Като наркотик, сулбактам принадлежи към групата на β-лактамазните инхибитори и е синтетичен сулфон на пеницилинова киселина. Използва се в комбинация с ß-лактам антибиотици, чието действие се разширява. Химичната структура е същата, но бактериалният ефект е слаб. Използването на сулбактам в комбинация с ß-лактам антибиотици води до много по-голяма терапевтична безопасност, отколкото в случая само с монотерапия. В Германия лекарството се предлага на пазара под търговските наименования Combactam (монопрепарат) и ампицилин/ Sulbactam, Ampicillin comp и Unacid (комбинирани препарати).
Фармакологични ефекти върху тялото и органите
Сулбактам инхибира много форми на ß-лактамази, произведени от бактерии. Въпреки това, ß-лактамазата „ampC цефалоспориназа“, която се произвежда от Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa и Serratia, наред с други, не се инхибира. Настъпва необратимо свързване на сулбактам с ензима ß-лактамаза, предотвратявайки функционирането на ензима. Това предотвратява инактивирането на антибиотик за да може антибиотичният ефект да се упражни върху бактерията. В храносмилателен тракт, сулбактамът може практически да не се абсорбира. Поради тази причина обикновено се прилага парентерално чрез кратка инфузия. Веднага след края на инфузия с продължителност 15 минути, максималният серум концентрация на сулбактам. В допълнение, бионаличност е 99 процента, когато се инжектира в мускулите, и абсорбция е почти пълен и надежден около 30 до 60 минути след лекарството администрация. Сулбактамът се разпределя добре в тъканите и телесни течности. Разпределение е ограничен само в цереброспиналната течност, въпреки че ефектът се увеличава, ако , присъства там. Сред инхибиторите на ß-лактамаза, сулбактамът има най-голям афинитет и образуването на плазмен протеин е 38%. Приблизителният плазмен полуживот на сулбактам е един час. Сулбактамът се екскретира предимно чрез тубулна секреция (активно отделяне на вещества като урея и урейна киселина и амоняк в първичната урина) и гломерулна филтрация (ултрафилтрация на кръв в бъбречните корпускули, материално отделяне на кръвта и първичната урина). Няма метаболизъм на сулбактам, така че екскрецията се извършва предимно чрез бъбреците.
Медицинска употреба и употреба за лечение и профилактика.
Сулбактамът подпомага действието на антибиотиците. Сам по себе си той няма нито бактерицидни, нито бактериостатични ефекти. По-скоро той инхибира ензима ß-лактамаза, който се произвежда от някои бактерии и е способен да разцепи ß-лактамния пръстен в антибиотици (напр. пеницилин, цефалоспорин). The антибиотик става неефективно поради разцепването на химическата структура. Администрация на сулбактам възстановява антибиотикефективност. Сулбактам се прилага парентерално преди антибиотика. Това от своя страна трябва да има подобен полуживот. Размерът на доза зависи от чувствителността на патогена и обикновено варира от 0.5 до 1.0 грама сулбактам. Максималната дневна доза е четири грама. При пациенти с бъбречна дисфункция, доза трябва да се коригира съответно. Предписването на сулбактам не е показано, ако има свръхчувствителност към ß-лактамни антибиотици. Sulbactam също не трябва да се използва при деца под една година, тъй като ефектите му в тази възраст не са напълно изяснени. Sulbactam не трябва да се прилага без съпътстващото лечение администрация на ß-лактамен антибиотик, тъй като той няма присъщ ефект. Ембриотоксични и тератогенни ефекти не са демонстрирани при проучвания върху животни. Въпреки това няма достатъчно опит за употреба при хора. Изяснено е, че лекарството преминава в кърма, въпреки че все още не са наблюдавани увреждания при кърмачета. По време на бременност и кърмене, поради това сулбактамът трябва да се прилага само след внимателна индикация и преценка на ползите и рисковете.
Рискове и странични ефекти
Както при всяко лекарство, нежелани странични ефекти могат да се появят и при прилагането на сулбактам. Страничните ефекти включват алергични реакции (напр. кожен обрив, повишен брой еозинофилни гранулоцити, анафилактичен шок), храносмилателен тракт нарушения, локални реакции на мястото на инжектиране, интерстициален нефрит (възпалително заболяване на бъбреците) и увеличаване на черен дроб ензими поради комбинацията с антибиотика. Освен това може да има увеличаване на страничните ефекти на антибиотика. Валежите, мътността и обезцветяването се появяват при едновременна употреба на наркотици , като аминогликозиди намлява метронидазол, тези взаимодействия се очакват и с парентерално тетрациклин производни (напр. доксициклин, окситетрациклини ролитетрациклин), с норепинефрин, натрий пентотал, преднизолон, и суксаметониев хлорид, така че индивидът наркотици трябва да се прилага отделно.
