Въведение
Лекарството Риспердал® съдържа активната съставка рисперидон и се използва при лечение на шизофрения и налудни разстройства поради неговия антипсихотичен и седативен ефект. Използва се и за лечение халюцинации, психози, обсесивно-компулсивни разстройства и агресивно поведение. Риспердал® принадлежи към подгрупата на атипичните невролептици, които имат по-малко неблагоприятни ефекти от консервативните невролептици. Риспердал® е високо ефективен.
Механизъм на действие на Risperdal®
За да разберете произхода на различните странични ефекти, е важно да разберете механизма на действие. Днес психичните разстройства най-често се дължат на неправилно функциониране на невротрансмитерите допамин намлява серотонин, поради което съответните структури в мозък участващи в производството, предаването или действието на предавателите са блокирани. Лекарствата инхибират влиянието на предавателите върху мозък и психиката.
Risperdal® инхибира предимно целевите структури на предавателя серотонин, като по този начин блокира ефекта на серотонин. Risperdal® реагира малко на допамин рецептори и следователно причинява по-малко странични ефекти, специфични за допаминовите рецептори. Въпреки това, активната съставка все още има известен афинитет към две други предавателни системи: адреналинови рецептори, към които адреналинът например се свързва и хистамин рецептори (хистаминът е отговорен, наред с други неща, за развитието на алергични реакции).
Допълнителни странични ефекти се получават от афинитета към тези два рецептора. Risperdal® предизвиква голям брой странични ефекти. Някои от най-важните са обсъдени и представени по-долу.
Често срещан страничен ефект на лекарства, използвани за лечение шизофрения е появата на персистиращи екстрапирамидни двигателни нарушения, причинени от инхибиране на допамин рецептор. Допаминът е важен за инициирането и хармоничния поток на движенията. Поради блокирането на допаминовите рецептори, разстройства на движението вече могат да се появят в различна степен.
Те варират от ранни дискинезии (спазми на мимиката и език мускули) до симптоми, подобни на Паркинсон (скованост, треперене, невъзможност за движение, скованост на мимиката) и акатизия, агонизиращо двигателно безпокойство, до късни дискинезии, които могат да продължат дори след месеци и години и дори след прекратяване на лечението. Поради ниския афинитет на Risperdal® към допаминовите рецептори, екстрапирамидните нарушения на двигателното движение (EPS) са сравнително ниски. EPS, които се появяват, са свързани с дозата на Risperdal®.
При ниски дози EPS почти не се появява. При дози от 6 mg или повече на ден симптомите са също толкова тежки и чести, както при класическите препарати. Следователно безопасността на приложението (терапевтичен диапазон) на лекарството е много тясна (по-малко от 6 mg / ден).
Предавателят допамин също е важен за регулиране на освобождаването на други предаватели. Допаминът потиска освобождаването на хормона пролактин. Пролактинът е важен хормон в бременност, тъй като е отговорен за растежа и диференциацията на млечната жлеза.
Също така стимулира производството на мляко. Ако допаминът вече се потиска от Risperdal® и други лекарства, той не може да продължи първоначалния си ефект и освобождаването на пролактин не може да бъде инхибирано. Повишените нива на пролактин водят до растеж на млечните жлези и при двата пола.
Освен това мъжкото либидо се намалява от повишеното отделяне на хормона. При жените допълнителните странични ефекти включват притока на мляко от млечната жлеза и липсата на менструация. Следователно тази повишена секреция на пролактин със своите последици е и страничен ефект на Risperdal®.
Risperdal® също инхибира хистамин рецептори и надбъбречни рецептори (особено алфа-1 рецептори). Като блокира тези рецептори, Risperdal® предизвиква други странични ефекти: сухи уста, стомашно-чревни оплаквания (диария, запек, гадене, стомах болка, коремна болка, нарушено храносмилане, променен апетит), зрителни нарушения със замъглено зрение, обърканост, сърцебиене, умора, склонност към сън и безразличие. Приемът на Risperdal® също може да предизвика промяна в ЕКГ, по-специално преходът често се удължава, тъй като Risperdal® блокира възбуждането на сърце.
Тези промени са особено чести, когато се приемат няколко лекарства. Risperdal® може също да причини или да влоши състоянието сърдечна аритмия. Лекарствата също имат ефект върху кръв формиране (по-малко бели кръвни телца) И кръвна картина като цяло, поради което кръвната картина трябва да се проверява редовно по време на продължителна терапия с невролептици (не само Risperdal®). Сериозни нежелани реакции се появяват рядко.
Ако се приемат всички невролептични лекарства (включително Risperdal®), през първите две седмици от невролептичната терапия може да възникне злокачествен невролептичен синдром. Симптомите са: Високи треска, EPS, вегетативни нарушения, метаболизъм ацидоза (хиперацидност), коматозни състояния и увеличаване на бъбреците ензими. В този много рядък случай терапията трябва да бъде спряна незабавно.
