Списък на ACE инхибиторите, ефекти, странични ефекти

Продукти

мост АСЕ инхибитори се предлагат в търговската мрежа под формата на таблетки и филмирани таблетки. Първият агент от тази група, одобрен, беше каптоприл, в много страни през 1980г. АСЕ инхибитори често се комбинират с тиазидния диуретик хидрохлоротиазид (HCT) поправка.

Структура и свойства

АСЕ инхибитори са пептидомиметици, получени от пептиди, открити в отровата на южноамериканската змия. Първият представител каптоприл са разработени през 1970-те години. Това е ранен пример за рационален дизайн на лекарства. АСЕ инхибитори, с изключение на каптоприл намлява лизиноприл, са под формата на пролекарства (Обикновено естер пролекарства), защото това се увеличава абсорбция намлява бионаличност. Пролекарството съдържа суфикса -прил, а активната съставка съдържа суфикса -прилат, например, еналаприл и еналаприлат (депротониран). Тиоловата група на каптоприл и една карбоксилатна група на еналаприл взаимодействат с цинк йон в активното място на АСЕ.

Механизъм на действие

АСЕ инхибиторите (ATC C09AA) пречат на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Ефектите се основават на инхибирането на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ), който е отговорен за образуването на ангиотензин II от ангиотензин I и също катализира разграждането на вазодилататора брадикинин.

Вещи

АСЕ инхибитори:

  • Понижаване на кръвното налягане
  • Намалете периферното съпротивление и предварителното и допълнителното натоварване
  • Разширете кръвоносните съдове
  • Намалете консумацията на кислород в сърцето
  • Антихипертрофични са
  • Намаляват секрецията на алдостерон в надбъбречната кора
  • Притежават лек диуретичен ефект
  • Увеличете екскрецията на натрий и реабсорбцията на калий
  • Намалете албумин екскреция от бъбрек (албуминурия).

Показания

Показанията за АСЕ инхибитори включват:

  • Съществен хипертония (високо кръвно налягане).
  • Реноваскуларна хипертония
  • Симптоматична сърдечна недостатъчност
  • Вторична профилактика след остър миокарден инфаркт.
  • Профилактика на рецидиви на удар (с диуретик).
  • Стабилна коронарна болест
  • Бъбречно заболяване, диабетна нефропатия

Не всички агенти са одобрени за едни и същи показания. АСЕ инхибиторите се използват и при животни, като напр беназеприл за лечение на сърце неуспех при кучета и хроничен бъбречна недостатъчност при котки.

Активни съставки

Извън търговията или не се продава в много страни:

  • Беназеприл (Cibacen)
  • Моексиприл (Univasc)
  • Спираприл (кардиоприл)
  • Трандолаприл (Гоптен)
  • Зофеноприл (Зофенил)

В много страни изключително като ветеринарно лекарство:

  • Имидаприл (прилиум)

Дозиране

Според професионалната информация. Дозировката зависи от лекарството. АСЕ инхибиторите обикновено се приемат веднъж (до два пъти) дневно. Съществуват обаче изключения като каптоприл, който се дава до три пъти дневно.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Наследствен или идиопатичен ангиоедем
  • Ангиоедем по време на предишно лечение с АСЕ инхибитор или сартан.
  • Бременност и кърмене
  • Едновременна употреба на алискирен при пациенти с диабет мелитус или нарушена бъбречна функция.
  • Деца и юноши: вижте КХП.

За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.

Взаимодействия

Други антихипертензивни лекарства могат да усилят ефектите на АСЕ инхибиторите. Лекарства, които повишават нивата на калий - като калиев хлорид или калий-съхраняващи диуретици - могат да причинят хиперкалиемия. Възможни са и други взаимодействия с антидиабетни средства, литий, НСПВС, сартани, алискирен (противопоказан), злато, mTOR инхибитори и глиптини (селекция). Не се препоръчва двойно инхибиране на RAAS.

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включва a кашлица, ниско кръвно налягане, виене на свят, главоболие, зрителни смущения, умора, увеличаване на серума калий, кожа обриви, мускулна болка, и храносмилателни смущения като гадене намлява диария, Най- кашлица, която може да възникне при АСЕ инхибитори, е непродуктивна раздразнителна кашлица, която изчезва след прекратяване. Подобно на други нежелани реакции, кашлица е свързано с издигане на брадикинин. Понякога може да се развие ангиоедем при АСЕ инхибитори. Може да се появи, например, по лицето, устните, лигавиците или ларинкс.