Продукти
Серотонинът рецепторните антагонисти се предлагат на пазара под формата на филмово покритие таблетки, разтапящи се таблетки, меки капсули, Както сиропии като инфузионни / инжекционни препарати. Тази статия се отнася до сетрона (5-HT3 рецепторни антагонисти), които се използват като антиеметици. Първият агент от тази група, одобрен в Съединените щати, беше ондансетрон (Zofran) през 1991 г., който е разработен през 1980-те.
Структура и свойства
Серотонинът антагонистите имат някакво структурно сходство с естествения лиганд серотонин. Те се характеризират с различни азот хетероцикли, например карбазол, индазол и индол. Неселективните предшественици на лекарствената група са метоклопрамид намлява кокаин, също антагонисти на този рецепторен подтип.
Вещи
Сетроните (ATC A04AA) имат антиеметични свойства, което означава, че са ефективни срещу гадене и повръщане. Те са селективни и конкурентни антагонисти на серотонин-5-HT3 рецептори, действащи както централно, така и периферно в храносмилателен тракт. Химиотерапия води до освобождаване на серотонин от ентерохромафиновите клетки в червата. Сетроните инхибират периферното предаване на сигнала от кормя към мозък чрез аферент нерви от вагусен нерв.
Показания
- Гадене и повръщане индуцирани от цитотоксични химиотерапевтични средства или радиотерапия.
- Следоперативният гадене и повръщане.
Дозиране
Според SmPC. Серотониновите антагонисти се прилагат перорално и парентерално, както интравенозно инжектиране или инфузия.
Активни съставки
Антиеметици:
- Гранизетронът (Китрил, родов).
- Ондансетронът (Зофран, родов).
- Палоносетрон (Алокси, Акинзео, родов).
Извън търговията или не се продава в много страни:
- Доласетрон (Анземет, извън търговията).
- Рамосетрон
- трописертон (Навобан, извън търговията).
Противопоказания
Противопоказанията включват:
- Свръхчувствителност
- Комбинация с апоморфин (ондансетрон).
- Използвайте по време на бременност не се препоръчва. Проучванията с ондансетрон показват по-висок риск от вродени дефекти.
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Сетроните са субстрати на изоензими CYP450. Други взаимодействия са описани с апоморфин (противопоказан с ондансетрон) и със серотонинергични наркотици. Сетроните трябва да се комбинират само с повишено внимание наркотици които удължават QT интервала.
Неблагоприятни ефекти
Честите възможни неблагоприятни ефекти на setrone включват:
- Усещане за топлина
- Главоболие, световъртеж
- Запек диария
- наркотици може да удължи QT интервала и рядко да причини сърдечни аритмии. Трябва да се спазват подходящи предпазни мерки.
