Протеазните инхибитори са различни вещества, които могат да инхибират собствените протеази на организма в тяхната функция. Те могат да бъдат пептиди, протеиниили някои вещества с ниско молекулно тегло. Има отрови, като отрова на скорпион или змия, които принадлежат към протеазните инхибитори. От това се вижда, че протеазните инхибитори могат да бъдат много опасни. В медицината, протеазните инхибитори се използват, наред с други неща, за да служат като антикоагуланти под формата на антихипертензивни средства да понижи високо кръвно налягане, или под формата на антивирусни средства, за да бъдат полезни при HIV или HCV инфекции.
Какво представляват протеазните инхибитори?
Всички вещества, които инхибират собствените протеази на организма в начина си на действие, могат да бъдат обобщени под термина протеазни инхибитори. Протеазите са ензими които сега се наричат пептидази. Терминът протеази е остарял, но помага да се разбере по-добре за какво са предназначени протеазните инхибитори. Пептидазите или протеазите имат за задача да се разцепват протеини. Тъй като протеазните инхибитори ги инхибират ензими, това инхибира или дори предотвратява разцепването им протеини.
Фармакологично действие
Ефектите на естествено срещащите се протеазни инхибитори могат да бъдат доста смъртоносни. Такъв е случаят например с отровите на змии и скорпиони, които са сред естествените протеазни инхибитори. В медицината обаче разумното използване на протеазни инхибитори може да спаси човешки живот. Четири вида протеази могат да бъдат инхибирани, а именно серинови протеази, цистеин протеази, металопротеази и аспартатни протеази. Има различни протеазни инхибитори за всяка форма на протеази, които са насочени към специфична една от тези четири споменати протеази. Освен това има някои, които могат да инхибират различни протеази. Важно е да се обърне внимание на правилната дозировка тук, тъй като дори протеазните инхибитори, използвани в медицината, могат да бъдат много токсични при предозиране.
Медицинско приложение и употреба
В медицината добре известни протеазни инхибитори са тези, които се използват за инхибиране кръв съсирване, за регулиране високо кръвно наляганеи за лечение на HIV и HCV инфекции. Антикоагулантите се наричат още антикоагуланти. Те се използват за намаляване на прекомерните кръв съсирване. Има няколко различни антикоагуланти. Те включват кумарините, наричани още витамин К антагонисти, хепарините, директните перорални антикоагуланти (които се намесват директно в съсирващата каскада), всички вещества, съдържащи хирудин, или калций комплексиращи агенти. Протеазни инхибитори под формата на антихипертензивни средства се използват за понижаване кръв натиск. Това могат да бъдат например бета-блокери и калций блокери на канали, които инхибират притока на калций. АСЕ инхибитори, алдостерон антагонисти и AT1 антагонисти инхибират ренин-ангиотензин-алдостеронова система. По същия начин всички форми на диуретици, т.е. дехидратиращи агенти, които намаляват кръвно налягане по този начин принадлежат към протеазните инхибитори. Антивирусните средства също принадлежат към протеазните инхибитори. Те инхибират размножаването на вируси в тялото. Те включват вируси при заболявания като ХИВ, където използването на протеазни инхибитори е особено полезно. Начинът на действие на антивирусните средства варира. Някои предотвратяват докинг към клетъчната мембрана на организма гостоприемник, други предотвратяват проникването в клетката гостоприемник, а някои предотвратяват образуването на нови вируси или освобождаване на новообразувани вируси от клетката гостоприемник.
Рискове и странични ефекти
Всички протеазни инхибитори трябва да се използват много внимателно. Колкото и полезни да са антивирусните средства, от една страна, те могат да станат опасни, от друга, тъй като те могат не само да атакуват клетките на вирусите, но и в случай на предозиране да доведат целия клетъчен живот на лекувания организъм до спиране, което би имало животозастрашаващи последици. В случай на антикоагуланти, винаги трябва да се има предвид, че, от една страна, може да има алергични реакции към тях, но, от друга страна, ако се вземе грешна доза, може олово до твърде силно и по този начин животозастрашаващо инхибиране на кръвосъсирване. По отношение на всички кръвно налягане понижение наркотици които принадлежат към протеазните инхибитори, трябва да се каже, че всеки от тях може да носи различни странични ефекти и рискове. Поради диуретичния ефект тялото може да се дехидратира, може да има сериозни загуби на електролити и съответни нарушения в тялото, а в най-лошия случай тенденцията към тромбоза увеличава се поради сгъстена кръв. Конвулсии, състояния на объркване, сърдечни аритмии or кръвно налягане което е твърде ниско може да се появи и по време на лечение с протеазни инхибитори. Ето защо е важно да бъдете особено предпазливи, когато използвате всички форми на протеазни инхибитори.
