Продукти
Palbociclib е одобрен под формата на капсули в Съединените щати през 2015 г., в ЕС през 2016 г. и в много страни през 2017 г. (Ibrance).
Структура и свойства
Палбоциклиб (C24H29N7O2Mr = 447.5 g / mol) е пиридопиримидин и съществува като жълто до оранжево прах.
Вещи
Палбоциклиб (ATC L01XE33) има противотуморни и антипролиферативни свойства. Ефектите се дължат на селективно и обратимо инхибиране на циклин-зависимите кинази (CDK) 4 и 6, ензими участва в клетъчния цикъл, клетъчната пролиферация, репликацията на ДНК и клетъчния растеж. Палбоциклиб инхибира прехода от G1 към S фаза на клетъчния цикъл. Той има дълъг полуживот от около 29 часа.
Показания
За лечение на хормонално-положителни рецептори и HER2-отрицателни напреднали или метастатични рак на гърдата в комбинация с фулвестрант при предварително лекувани с ендокринна секреция жени (в комбинация с аналози на LHRH) или жени в постменопауза.
Дозиране
Според SmPC. Капсулите се приемат веднъж дневно с храна (терапевтичен цикъл от 21 дни, 7 почивни дни).
Противопоказания
- Свръхчувствителност
За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Палбоциклиб е предимно биотрансформиран от CYP3A и SULT2A1 и съответното лекарство взаимодействия са възможни.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти включват неутропения, левкопения, инфекция, умора, гадене, анемия, стоматит, тромбоцитопения, диария, загуба на коса, повръщане, намален апетит и обрив.
