Продукти
Miltefosine се предлага на пазара като перорален разтвор (milteforan). Той е одобрен изключително като ветеринарно лекарство в много страни и е от 2010 г. В други страни милтефозинът се използва и за хуманна употреба. В Германия например се предлага под формата на капсули (Impavido) за лечение на лайшманиоза при хора и като разтвор (Miltex) за злокачествени заболявания кожа лезии в рак на гърдата.
Структура и свойства
Милтефозин (C21H46НЕ4Р, Мr = 407.6 g / mol) е синтетичен алкил фосфолипид. Той е аналог на фосфатидилхолин (лецитин), основният компонент на клетъчните мембрани.
Вещи
Милтефозин (ATCvet QP51D) е антипротозоен, антипролиферативен, антитуморален и имуностимулант. Ефективен е например срещу Leishmania. Те се предават от женски пясъчни мухи. След лечението се наблюдава бързо подобрение на клиничните симптоми и силно намаляване на количеството патогени. Паразитите обаче не се елиминират напълно от милтефозин. Милтефозин има много дълго отстраняване полуживот от 6 до 7 дни. В резултат на това рискът от развитие на резистентност е висок.
Механизъм на действие
Милтефозин има пряка антипаразитна активност. Ефектът се основава на нарушаването на предаването на сигнала и метаболизма на фосфолипидите в клетъчната мембрана на Leishmania, което има ефекти върху синтеза на клетъчната мембрана, както и върху целостта на мембраната и в крайна сметка води до клетъчна смърт. В същото време увеличава активирането на Т-клетките и макрофагите, както и производството на микробициди азот намлява кислород междинни продукти. В допълнение, милтефозинът инхибира проникването на лайшмания в макрофагите, като по този начин нарушава размножаването и разпространението на патогените.
Показания
За лечение и контрол на лайшманиоза при кучета.
Дозиране
Според SmPC. Милтефозин се прилага перорално веднъж дневно в продължение на 28 дни всеки. Винаги трябва да се смесва с храна и да не се дава на празно стомах да избегна неблагоприятни ефекти.
Противопоказания
Милтефозин е противопоказан при свръхчувствителност по време на бременност и кърмене. Не трябва да се дава на разплодни животни. Трябва да се внимава прясно обработените кучета да не облизват хората. Потребителят се съветва да носи ръкавици и, ако е необходимо, защитни очила, докато борави с милтефозин, тъй като кожа и очите могат да се раздразнят. Бременните жени не трябва да прилагат лекарството. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Не взаимодействия с други лекарства са известни към днешна дата.
Неблагоприятни ефекти
Възможен неблагоприятни ефекти включват храносмилателни симптоми като повръщане, гадене, загуба на апетит, диария, и също умора, слабост, неразположение и намаляване на бялото и червеното кръв клетки. Храносмилателните оплаквания се появяват по-рядко, когато се дава милтефозин с храна.
