Продукти
Lorcaserin се предлага на пазара под формата на филмово покритие таблетки (Belviq). Той е одобрен в САЩ на 27 юни 2012 г. В момента не е регистриран в много страни.
Структура и свойства
Лоркасерин (C.
11
H
14
ClN, М
r
= 195.7 g / mol) присъства в наркотици като лоркасерин хидрохлорид и полухидрат, бял прах разтворим в вода. Той е производно на бензазепин и чист енантиомер и има структурни прилики с дексфенфлурамин.
Вещи
Lorcaserin има потискащ апетита и засищащ ефект чрез селективно активиране на 5-HT2C рецептора върху определени неврони в хипоталамус. Други антиадипозити като фенфлурамин и дексфенфлурамин също се свързват с този рецептор, но не са селективни. Възможните неблагоприятни сърдечно-съдови ефекти на фенфлурамин (клапан сърце заболяване, белодробна артериална хипертония) се приписват на 5-НТ2В и 5-НТ2А рецепторите.
Показания
За лечение на с наднормено тегло намлява затлъстяване при пациенти с ИТМ ≥ 30 kg / m.
2
Или с ИТМ ≥ 27 kg / m
2
При наличие на поне едно съпътстващо заболяване (напр. високо кръвно налягане, дислипидемия, тип 2 диабет). В допълнение, намалена калория диета и се предписват повишени физически натоварвания.
Дозиране
Според SmPC. Таблетките се приемат два пъти дневно със или без храна. Успехът на лечението трябва да бъде оценен след 3 месеца.
Противопоказания
Lorcaserin е противопоказан при свръхчувствителност и по време на бременност. За пълни предпазни мерки вижте етикета на лекарството.
Взаимодействия
Lorcaserin инхибира CYP2D6 и по този начин може да причини лекарство взаимодействия. Поради серотонинергичните свойства на лоркасерин и произтичащата от това възможност за серотонин синдром, комбинация с други серотонинергични агенти като SSRIs, SNRIs, МАО инхибитори, триптани, бупропион, декстрометорфан, и Жълт кантарион трябва да се избягва.
Неблагоприятни ефекти
Най-често срещаният потенциал неблагоприятни ефекти include главоболие, виене на свят, умора, гадене, сух уста, и запек. При пациенти с диабет хипогликемия, обратно болка, и кашлица също са наблюдавани.
