ЛАБА

Продукти

LABA е съкращение от, което означава дългодействащи бета агонисти (симпатикомиметици). LABA се продават главно като инхалаторни препарати (прахове, решения), прилагани с инхалатор като дозирандоза инхалатор, диск, респимат, бризхалер или елипта. Някои могат да бъдат дадени и перорално. Сабметерол намлява формотерол са първите агенти от тази група, одобрени в много страни през 1995 г. LABA, които са активни повече от 24 часа, също се наричат ​​VLABA или ULABA,,. LABA са в контраст с краткодействащите бета2-симпатомиметици, известен като SABA - -. SABA включват, например, салбутамол (Вентолин). LABA също се комбинират неподвижно с други агенти, особено глюкокортикоиди за астма терапия и с LAMA като тиотропиев бромид or гликопирониев бромид.

Структура и свойства

LABA са структурно свързани с естествените лиганди епинефрин и норепинефрин. Те могат да съществуват като рацемати или като чисти енантиомери.

Вещи

LABA (ATC R03AC) имат симпатомиметични, бронходилататорни и някои противовъзпалителни свойства. Ефектите продължават от около 12 до повече от 24 часа, в зависимост от активната съставка. Ефектите се дължат на селективно свързване с бета2-адренорецептори. Това стимулира аденилил циклазите, увеличавайки образуването на циклични аденозин монофосфат (сАМР). cAMP отпуска клетките на гладките мускули в дихателните пътища, медиирайки бронходилатацията.

Показания

LABA се прилагат за лечение на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ). Някои са одобрени и за лечение на бронхиални астма. За това те трябва да се комбинират с инхалаторен глюкокортикоиден фикс. Не всички LABA могат да се използват за остра терапия на астма атака.

Дозиране

Според SmPC. Поради продължителното им действие LABA трябва да се вдишват само веднъж или два пъти дневно (ULABA: веднъж дневно). Това представлява предимство за придържане към терапията. Необходими са добри инструкции от здравните специалисти преди първата употреба.

Злоупотреба

Бета2-симпатомиметици може да се злоупотребява като допинг агенти в спорта поради техните бронходилататорни и анаболни свойства.

Агенти

  • Формотерол (Foradil, Oxis, комбинации: Flutiform, Symbicort, Ванеър, Фостър).
  • Индакатерол (Onbrez Breezhaler, комбинация: Ultibro Breezhaler) - ULABA
  • Олодатерол (Striverdi Respimat, комбинация: Spiolto Respimat) - ULABA
  • Сабметерол (Serevent, комбинация: Seretide).
  • Вилантерол (комбинация: Anoro Ellipta, Relvar Ellipta) - ULABA

Не се предлага в търговската мрежа в много страни:

  • арформотерол
  • бамбутерол
  • Кленбутерол

Противопоказания

Противопоказанията зависят от активните съставки. Противопоказанията включват:

  • Свръхчувствителност
  • Сърдечна аритмия
  • Удължаване на QT интервала
  • Деца и юноши
  • Бременност и кърмене

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в етикета на лекарството.

Взаимодействия

Възможни са лекарствени взаимодействия със следните агенти, наред с други:

  • Drugs които удължават QT интервала.
  • МАО инхибитори, антидепресанти
  • Леводопа, левотироксин, окситоцин
  • Симпатомиметиците
  • Бета блокери

Неблагоприятни ефекти

Най-често срещаните възможни неблагоприятни ефекти включват сърцебиене, мускули спазми, а треперене (разклащане), главоболие, виене на свят, горна респираторен тракт инфекции и безпокойство. LABAs могат да причинят сърдечно-съдови ефекти като увеличаване на пулса, повишаване на кръв налягане, сърдечни аритмии или ЕКГ промени и може да удължи QT ​​интервала. Те могат да причинят парадоксален бронхоспазъм и да доведат до хипокалиемия и хипергликемия.