Лекарството изотретиноин представлява важен агент за лечение на акне. Прилагането му се извършва вътрешно и външно.
Какво е изотретиноин?
Лекарството изотретиноин представлява важен агент за лечение на акне. Прилагането му се извършва вътрешно и външно. Изотретиноинът се нарича още 13-цис-ретиноева киселина. Това се отнася до цис-изомер на третиноин. Активната съставка принадлежи към неароматните ретиноиди. Като позиционен изомер на ретиноева киселина, изотретиноинът образува компонент на витамин А метаболизъм. Изотретиноинът е одобрен за първи път в Съединените щати през 1982 г., като по това време вече е доказано, че има вредно въздействие върху плодовитостта. Твърди се, че изотретиноинът има по-силен тератрогенен ефект от талидомид, който придобива съмнителна известност чрез лекарството талидомид и предизвика скандала с талидомид. Много деца на бременни жени, които са приемали талидомид, са родени с деформации. Поради тази причина, изотретиноин не трябва да се използва по време на бременност. Фармацевтичната компания Roche представи активната съставка през 1980-те години за лечение на тежки акне под наименованието на препарата Accutane.
Фармакологично действие
Изотретиноинът принадлежи към ретиноидите, които са естествени производни на витамин А и се намират широко в човешкото тяло. Те причиняват ускорен растеж на клетките. Ако човек страда от акне, това води до запушване на порите поради повишената активност на мастните жлези, което от своя страна причинява тяхното ,. Това става забележимо чрез гнойни пустули и пъпки. Ако обаче тялото получи допълнителни ретиноиди чрез прилагането на изотретиноин, те се свързват със съответните рецептори, което води до повишен клетъчен растеж в горните слоеве на кожа. Последицата от това е разхлабването на роговия слой на кожа. Това улеснява ексфолирането на епидермиса. В същото време има нарушение на мастните жлези, така че запушването на порите е намалено. Точния механизъм на действие на изотретиноин все още не е напълно определен. Ясно е обаче, че потискането на кожа производството на мазнини и намаляването на размера на мастните жлези олово до подобряване на симптомите на акне. В допълнение, изотретиноинът има противовъзпалителни ефекти. Това води до почистване на кожата отвътре, което може да се разпознае по по-фин външен вид на кожата с по-малко примеси. Ако изотретиноин се прилага перорално, само около 25% от активното вещество преминава от червата в кръв. Веществото се разгражда в черен дроб. Изотретиноинът се екскретира от тялото чрез изпражнения и урина. В случай на външно приложение това води до локален ефект на изотретиноина. Само малки количества се абсорбират от кръв, така че рискът от странични ефекти също е значително по-нисък.
Медицинско приложение и употреба
Изотретиноин се прилага за лечение на леки до умерени акне, които са възпалителни или невъзпалителни. В зависимост от тежестта на кожата състояние, лекарството се прилага вътрешно или външно. Ако акнето е особено тежко, изотретиноин може да се приема и под формата на таблетки. Ако, от друга страна, акнето е леко или умерено тежко, изотретиноинът се използва като гел или крем. Пациентът обикновено прилага тънък слой от продукта върху засегнатите кожни участъци веднъж или два пъти на ден. При тежки случаи меки капсули се приемат през устата всеки ден доза между 0.5 и 1.0 милиграма на килограм телесно тегло. Препоръчително е изотретиноинът да се приема по време на хранене, тъй като тогава той се понася по-добре. Изотретиноинът се предлага само в аптеките след представяне на лекарско предписание.
Рискове и странични ефекти
Употребата на изотретиноин може да бъде свързана с нежелани странични ефекти, което е особено вярно за вътрешна употреба. Например около 10 процента от всички пациенти страдат от странични ефекти. Те включват възпалени или сухи устни, дразнене на очите, , от конюктива, суха кожа, кожен обрив, сърбеж, излишък или недостиг на кръв тромбоцити, анемия (анемия), мускули болка, ставни проблеми, нарушения на липидния метаболизъм, назофарингит, кръвотечение от носа, главоболиеи кръв в урината. При пациенти в юношеска възраст болка не е необичайно. Понякога реакции на свръхчувствителност, загуба на коса или съществуват алергии. Някои нежелани реакции зависят от дозата на изотретиноин. Ако доза се намалява или притежава се прекратява, страничните ефекти също изчезват в повечето случаи. Външната употреба може да причини нежелани реакции като дразнене на кожата, изгаряне, сърбеж, зачервяване, изсветляване на кожата и фоточувствителност. В повечето случаи също има повишен риск от Слънчево изгаряне. В отделни случаи употребата на изотретиноин води до сънливост и нощ слепота, което може да наруши способността за шофиране. Изотретиноин не трябва да се използва по време на бременност и кърмене. Причината за това е, че лекарството има значителен протогенетичен ефект. Друго противопоказание е свръхчувствителността към изотретиноин. Тъй като активната съставка, заедно със слънчевата светлина, насърчава дегенерацията на кожните клетки в кожата рак, трябва да се избягва излагането на UV светлина. Вътрешната употреба трябва да се избягва в случаи на висока витамин А концентрации в тялото, нарушения на липидния метаболизъм, свързани с повишени нива на липидите в кръвта, и черен дроб функционални нарушения. По време на лечението с изотретиноин, пациентът не трябва да дарява кръв, например, за да предпази бременните жени от кръв, съдържаща изотретиноин. Трябва да се обърне внимание и на взаимодействия които могат да възникнат от едновременната употреба на изотретиноин с други лекарства. Например, съществува риск от повишаване на вътречерепното налягане, когато антибиотици като тетрациклини се използват. Освен това, изотретиноин не трябва да се прилага едновременно с други витамин Препарат поради риск от предозиране.